| 公開(公告)號 | CN1212835C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN99811251.8 |
| 申請日期 | 1999.09.20 |
| 專利名稱 | 含異羥肟酸酯的半胱氨酸和絲氨酸蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/16 |
| 分類號 | A61K31/16;A61K31/27;A61K31/215;C07C233/05;C07C259/04;C07C269/00;A61P25/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.9.22 US 60/101,414;1999.9.17 US 09/398,562 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽福倫公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 約翰·P·馬拉姆;羅恩·比霍夫斯基;;庫爾特·艾倫·約瑟夫 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1999/021664 1999.9.20 |
| 進入國家日期 | 2001.03.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 林潮;王維玉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物：其中：W是A-B-D；A是芳基(CH2)n或具有1至14個碳原子的烷基，所說的A基團選擇性地被J基團所取代；B是鍵、或CO、SO、SO2、OCO、NR5CO、NR5SO2或NR5SO；D是鍵或氨基酸殘基，所說的氨基酸殘基各自獨立地定義為式-NH-**CH(R6)-CO-，其中**表示α氨基酸殘基的α碳，該α氨基酸殘基具有D-構(gòu)型、L-構(gòu)型或D-與L-構(gòu)型的混合物；n是0至6的整數(shù)；R1為具有1至14個碳原子的烷基，所說的烷基選擇性地被J基團所取代；R2為具有1至14個碳原子的烷基，所說的烷基選擇性地被J基團所取代；R3為氫；R4為具有1至14個碳原子的烷基或具有3至10個碳原子的環(huán)烷基，所述烷基和環(huán)烷基選擇性地被J基團所取代；R5為氫；R6為具有1至14個碳原子的烷基；以及J是鹵素、C1-C6烷基、芳基、鹵代芳基、C1-C6烷氧基、芳氧基或芳基烷氧基；并且*表示α氨基酸殘基的α碳，該α氨基酸殘基具有D-構(gòu)型、L-構(gòu)型或D-構(gòu)型與L-構(gòu)型的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及半胱氨酸和絲氨酸蛋白酶的含異羥肟酸酯抑制劑。本發(fā)明還描述了該蛋白酶抑制劑的使用方法。 |
| 國際公布 | WO2000/016767 英 2000.3.30 |
