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含有吡啶丙烯酰胺衍生物的磷酸二酯酶IV抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 株式會社津村/服部智久;佐佐木俊信;長谷川賀洋;小幡友弘
公開(公告)號 CN1655783A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN03812237.5  
申請日期 2003.04.02  
專利名稱 含有吡啶丙烯酰胺衍生物的磷酸二酯酶IV抑制劑  
主分類號 A61K31/4406  
分類號 A61K31/4406;A61K31/443;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4409;A61P1/04;A61P11/06;A61P11/08;A61P17/00;A61P19/02;A61P25/18;A61P25/24;A61P27/02;A61P27/16;A61P29/00;A61P31/04;A61P37/08;A61P43/00;A61P17/04;//C07D213/56,C07D213/57,C07D213/59,C07D405/12,C07D213/61,C0  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.4.2 JP 99491/2002  
申請(專利權)人 株式會社津村  
發(fā)明(設計)人 服部智久;佐佐木俊信;長谷川賀洋;小幡友弘  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 PCT/JP2003/004227 2003.4.2  
進入國家日期 2004.11.29  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 日本;JP  
主權項 一種磷酸二酯酶IV抑制劑,所述抑制劑包含作為活性組分的由下式(I)表示的吡啶丙烯酰胺衍生物或其藥學上可接受的鹽:其中Ar1代表取代或未取代的吡啶基;Ar2代表取代苯基,所述取代苯基被至少1-3個選自C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、芳烷氧基和芳氧基的取代基取代;R1代表氫原子、C1-6烷基或芳基;R2代表氫原子、C1-6烷基、氰基或C1-6烷氧基-羰基;R3代表氫原子或任選取代的C1-6烷基;X代表氧原子或硫原子;A和B彼此相同或不同,且各自獨立代表氫原子、羥基、C1-6烷氧基或C1-6烷硫基,或者A和B一起代表氧代基、硫代基、由下式表示的基團:=N-Y其中Y代表二-(C1-6烷基)氨基、羥基、芳烷氧基或C1-6烷氧基,或由下式表示的基團:-Z1-M-Z2-其中Z1和Z2彼此相同或不同,且各自獨立代表氧原子、硫原子或任選被一個C1-6烷基取代的亞氨基;M代表具有2-4個鏈原子的亞烷基或1,2-亞苯基,或者A可以為羥基,B可以為1-C1-6烷基-咪唑-2-基;且n代表1-3的整數(shù)。  
摘要 一種磷酸二酯酶IV抑制劑,所述抑制劑包含作為活性組分的由下式(I)表示的吡啶丙烯酰胺衍生物或所述衍生物的藥學上可接受的鹽,(其中Ar1代表(未)取代的吡啶基;Ar2代表被烷氧基等取代的苯基;R1代表氫、烷基或芳基;R2代表氫、烷基、氰基或烷氧基羰基;R3代表氫或任選取代的烷基;X代表氧或硫;A和B相同或不同,且各自代表氫、羥基、烷氧基或烷硫基,或者A和B一起代表氧代基,硫代基等,條件是當A為羥基時,則B可以為1-烷基咪唑-2-基;且n為1-3的整數(shù)。) 。  
國際公布 WO2003/086396 日 2003.10.23  
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