| 公開(公告)號(hào) | CN1659143A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02808921.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.02.27 |
| 專利名稱 | 具有HIV整合酶抑制活性的含氮雜芳基化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D215/28 |
| 分類號(hào) | C07D215/28;C07D215/48;C07D215/50;C07D235/10;C07D235/08;C07D417/04;C07D417/06;C07D413/04;C07D413/14;C07D491/04;C07D491/048;C07D487/04;C07D513/04;C07D495/04;A61K31/4184;A61K31/427;A61K31/4245;A61K31/422;A61K31/433;A61K31/428;A61K31/437;A61K31/4709;A61K31/50 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.1 JP 057037/2001;2001.8.10 JP 243530/2001;2001.12.26 JP 395022/2001 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 鹽野義制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 富士雅弘;三神山秀勛;村井均 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2002/001778 2002.2.27 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.10.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉冬 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物、其前藥、藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物，其中為稠合的含氮雜環(huán)(A環(huán)為含氮雜環(huán)；B環(huán)為碳環(huán)或雜環(huán)；Z4、Z5和Z9各自獨(dú)立為碳原子或氮原子)；Y為羥基、巰基或氨基；RA為下式所示基團(tuán)：(其中C環(huán)為含氮雜芳基)或下式所示基團(tuán)：(其中X為氧原子、硫原子或NH；RB為氫或選自取代基組A的基團(tuán))；并且至少A環(huán)、B環(huán)和RA其中之一被式-Z1-Z2-Z3-R1(其中Z1和Z3各自獨(dú)立為鍵、可被取代的亞烷基或可被取代的亞烯基；Z2為鍵、可被取代的亞烷基、可被取代的亞烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR2-、-NR2SO2-、-O-、-NR2、-NR2CO-、-CONR2、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R2為氫、可被取代的烷基、可被取代的鏈烯基、可被取代的芳基或可被取代的雜芳基；R1為可被取代的芳基、可被取代的雜芳基、可被取代的環(huán)烷基、可被取代的環(huán)烯基或可被取代的雜環(huán))所示基團(tuán)取代；并且A環(huán)、B環(huán)或RA可在除被上述式-Z1-Z2-Z3-R1(其中Z1、Z2、Z3和R1具有與上述相同的含意)所示基團(tuán)取代的位置以外的任何位置被1-6個(gè)選自取代基組A的基團(tuán)取代，各虛線表示存在或不存在鍵，但各相鄰虛線不同時(shí)表示存在鍵，但不包括下式：(其中RB’為羥基或烷氧基，Z2’為亞烷基或亞烯基，R1’為可被取代的芳基或可被取代的雜芳基)所示化合物、芐基5-芐基-7-乙�；�-8-羥基喹啉和5-苯基-7-乙�；�-8-羥基喹啉，所述取代基組A為鹵素、烷氧基羰基、羧基、可被取代的烷基、烷氧基、烷氧基烷基、硝基、羥基、可被取代的鏈烯基、炔基、烷基磺酰基、可被取代的氨基、烷硫基、烷硫基烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷氧基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、氧代基、硫代基、亞烷二氧基、亞烷基、亞烯基、亞硝基、疊氮基、脒基、胍基、氰基、異氰基、巰基、可被取代的氨基甲酰基、氨磺�；�、磺氨基、甲�；⑼榛驶�、烷基羰氧基、肼基、嗎啉基、可被取代的芳基、可被取代的雜芳基、可被取代的雜環(huán)、可被取代的芳烷基、可被取代的雜芳烷基、可被取代的芳氧基、可被取代的雜芳氧基、可被取代的芳硫基、可被取代的雜芳硫基、可被取代的芳烷氧基、可被取代的雜芳烷氧基、可被取代的芳烷硫基、可被取代的雜芳烷硫基、可被取代的芳氧基烷基、可被取代的雜芳氧基烷基、可被取代的芳硫基烷基、可被取代的雜芳硫基烷基、可被取代的芳基磺�；�、可被取代的雜芳基磺�；�、可被取代的芳烷基磺酰基和可被取代的雜芳烷基磺�；�。 |
| 摘要 | 發(fā)現(xiàn)下述通式(I)所示化合物具有整合酶抑制活性：(I)中Z4、Z5和Z9各自獨(dú)立表示碳原子或氮原子；Y表示羥基、巰基或氨基；RA表示通式(II)所示基團(tuán)(其中環(huán)C為含氮雜芳基)等。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/070486 日 2002.9.12 |
