| 公開(公告)號 | CN1842336A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(專利)號 | CN200480024428.4 |
| 申請日期 | 2004.08.27 |
| 專利名稱 | 芳氧基和芳基亞烷氧基取代的咪唑并喹啉 |
| 主分類號 | A61K31/4745(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.27 US 60/498,270;2004.6.18 US 60/581,254 |
| 申請(專利權(quán))人 | 3M創(chuàng)新有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 凱爾·J·林德斯特倫;烏格斯·馬丁;布里翁·A·梅里爾;邁克爾·J·賴斯;約叔阿·R·武斯特;沙達·A·哈拉爾德松;圖沙爾·克什爾塞格爾;菲利普·D·黑普納;什里·尼瓦斯;喬治·W·格里耶斯格拉伯爾;馬修·R·拉德默 |
| 地址 | 美國明尼蘇達州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-27 PCT/US2004/028021 |
| 進入國家日期 | 2006.02.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 郭國清;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽： 其中： R3選自： -Z-Ar， -Z-Ar′-Y-R4， -Z-Ar′-X-Y-R4， -Z-Ar′-R5，和 -Z-Ar′-X-R5； Z選自鍵、亞烷基、亞鏈烯基、和亞炔基，其中亞烷基，亞鏈烯基，和亞炔基可選擇地插入有-O-； Ar選自芳基和雜芳基，二者都可以是未取代的，或者可以被一個或多個取代基所取代，該取代基獨立地選自烷基、鏈烯基、烷氧基、亞甲二氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵素、硝基、羥基、羥烷基、巰基、氰基、羧基、甲�；⒎蓟�、芳氧基、芳基亞烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳基亞烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基亞烷基、氨基、烷氨基、和二烷氨基； Ar′選自亞芳基和亞雜芳基，二者都可以是未取代的，或者可以被一個或多個取代基所取代，該取代基獨立地選自烷基、鏈烯基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵素、硝基、羥基、羥烷基、巰基、氰基、羧基、甲�；�、芳基、芳氧基、芳基亞烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳基亞烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基亞烷基、氨基、烷氨基、和二烷氨基； X選自亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基、亞芳基、亞雜芳基和亞雜環(huán)基，其中亞烷基，亞鏈烯基和亞炔基可選擇地插入有亞芳基、亞雜芳基、或亞雜環(huán)基或者插入有一種或多種-O-基團； Y選自： -S(O)0-2-， -S(O)2-N(R8)-， -C(R6)-， -C(R6)-O-， -O-C(R6)-， -O-C(O)-O-， -N(R8)-Q-， -C(R6)-N(R8)-， -O-C(R6)-N(R8)-， -C(R6)-N(OR9)-， 和 R4選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳基亞烷基、芳氧基亞烷基、烷基亞芳基、雜芳基、雜芳基亞烷基、雜芳氧基亞烷基、烷基亞雜芳基和雜環(huán)基，其中烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳基亞烷基、芳氧基亞烷基、烷基亞芳基、雜芳基、雜芳基亞烷基、雜芳氧基亞烷基、烷基亞雜芳基和雜環(huán)基可以是未取代的，或者可以被一個或多個取代基所取代，該取代基獨立地選自烷基、烷氧基、羥烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵素、硝基、羥基、巰基、氰基、芳基、芳氧基、芳基亞烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳基亞烷氧基、雜環(huán)基、氨基、烷氨基、二烷氨基、(二烷氨基)亞烷氧基，且在烷基，鏈烯基，炔基和雜環(huán)基情況下是氧代的； R5選自： 和 每個R6獨立地選自＝O和＝S； 每個R7獨立地是C2-7亞烷基； R8選自氫，烷基，烷氧基亞烷基，和芳基亞烷基； R9選自氫和烷基； 每個R10獨立地是C3-8亞烷基； A選自-O-，-C(O)-，-S(O)0-2-，-CH2-，和-N(R4)-； Q選自鍵，-C(R6)-，-C(R6)-C(R6)-，-S(O)2-，-C(R6)-N(R8)-W-，-S(O)2-N(R8)-，-C(R6)-O-，和-C(R6)-N(OR9)-； V選自-C(R6)-，-O-C(R6)-，-N(R8)-C(R6)-，及-S(O)2-； W選自鍵，-C(O)-，及-S(O)2-；及 a和b獨立地是1～6的整數(shù)，條件是a+b≤7； R選自烷基、烷氧基、羥基、鹵素、和三氟甲基； R′和R″獨立地選自氫和非干擾取代基；及 n是0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開在6，7，8，或9位帶有芳氧基或芳基亞烷氧基或羥基取代基的咪唑并喹啉化合物，含有該化合物的藥物組合物，中間體，使用這些化合物作為免疫調(diào)節(jié)劑來調(diào)節(jié)動物中細胞因子生物合成及治療疾病(包括病毒性和腫瘤性疾病)的方法。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/020999 英 |
