公開(公告)號
|
CN1660849A
|
公開(公告)日
|
2005.08.31
|
申請(專利)號
|
CN200410082191.7
|
申請日期
|
2000.03.17
|
專利名稱
|
吡啶和嘧啶衍生物及其作為介導(dǎo)疾病的細(xì)胞因子的抑制劑的用途
|
主分類號
|
C07D491/048
|
分類號
|
C07D491/048;C07D495/04;C07D487/04;C07D471/04;C07D513/04;C07D498/04;C07D473/00;C07D475/06;A61K31/519;A61P29/00;A61P37/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P17/00;A61P11/00;A61P9/00
|
分案原申請?zhí)? |
00807798.3
|
優(yōu)先權(quán)
|
1999.3.23 GB 9906566.6
|
申請(專利權(quán))人
|
阿斯特拉曾尼卡有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
J·G·庫明格
|
地址
|
瑞典南泰利耶
|
頒證日
|
|
國際申請
|
|
進(jìn)入國家日期
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
李連濤
|
國省代碼
|
瑞典;SE
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種式(I)的雙環(huán)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:G是N;環(huán)X是含有1、2或3個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子的5-或6-元稠合雜芳環(huán);m是0、1或2;R1是C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基、C1-6烷氧基或C1-6烷基S(O)n-,其中n是0-2;R2是C1-6烷基;R3是氫;R4是C3-7環(huán)烷基,或者R4是式(IC):-K-J(IC)其中J是芳基、雜芳基或雜環(huán)基,K是鍵,并且R4中的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個(gè)選自鹵素、三氟甲基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-O-(C1-3烷基)-O-、C1-6烷基S(O)n-,其中n是0-2、N-C1-6烷基氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6鏈烷;被虲1-6烷基磺酰基-N-(C1-6烷基)氨基的基團(tuán)取代,或者R4中任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個(gè)式(IB’)的基團(tuán)取代:-E1-D1(IB’)其中D1是芳基、雜芳基或雜環(huán)基,E1是鍵,并且R4上取代基中的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個(gè)選自鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的基團(tuán)取代,R5是氫;q是0;并且,其中的芳基是苯基或萘基,其中的雜芳基是單環(huán)-、雙環(huán)-或三環(huán)的5-14元環(huán),所述環(huán)是不飽和的或者部分不飽和的,具有1-5個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子,其中的雜環(huán)基是單環(huán)-或雙環(huán)3-14元環(huán),所述環(huán)是完全飽和的,具有至多5個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式(I)雙環(huán)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可裂解的酯、其制備方法、含有其的藥用組合物及其在治療由細(xì)胞因子介導(dǎo)的疾病或醫(yī)學(xué)癥狀中的應(yīng)用,其中:G是N、CH或C(CN);環(huán)X是含有1、2或3個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子的5-或6-元稠合雜芳環(huán);m是0-2;R1是如羥基、鹵素、三氟甲基、氰基、巰基、硝基、氨基、羧基和氨基甲;囊粋(gè)基團(tuán);R2和R3中的每一個(gè)是氫、鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6鏈炔基;R4是如氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基和N-C1-6烷基氨基的一個(gè)基團(tuán);R5是如氫、鹵素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和羥基的一個(gè)基團(tuán),q是0-4。
|
國際公布
|
|