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用于治療糖尿病和肥胖癥的11-β-羥基類固醇脫氫酶-1型(11-β-HSD-1)抑制劑苯磺酰胺基-吡啶-2-基衍生物和相關(guān)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 輝瑞有限公司/馬丁·保羅·愛德華茲;西奧多·奧托·小約翰遜;薩基維·克里希納·那伊爾;邁克爾·修;溫迪·黛安娜·泰勒;斯蒂芬妮·詹姆士·克里普斯;王永;恒淼·程;克里斯多佛·羅納德·史密斯
公開(公告)號 CN1897944A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(專利)號 CN200480038040.X  
申請日期 2004.12.06  
專利名稱 用于治療糖尿病肥胖癥的11-β-羥基類固醇脫氫酶-1型(11-β-HSD-1)抑制劑苯磺酰胺基-吡啶-2-基衍生物和相關(guān)化合物  
主分類號 A61K31/44(2006.01)I  
分類號 A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07C311/37(2006.01)I;C07C311/36(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.19 US 60/531,186;2004.3.26 US 60/556,921  
申請(專利權(quán))人 輝瑞有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 馬丁·保羅·愛德華茲;西奧多·奧托·小約翰遜;薩基維·克里希納·那伊爾;邁克爾·修;溫迪·黛安娜·泰勒;斯蒂芬妮·詹姆士·克里普斯;王 永;恒淼·程;克里斯多fo·羅納德·史密斯  
地址 美國紐約州  
頒證日  
國際申請 2004-12-06 PCT/IB2004/004056  
進入國家日期 2006.06.19  
專利代理機構(gòu) 北京東方億思知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 肖善強  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物: 或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物, 其中: R1選自由(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)環(huán)烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基、和-(CR3R4)t(4-10)元雜環(huán)基組成的組; b和k各自獨立地選自1和2; j選自由0、1和2組成的組; t、u、p、q和v各自獨立地選自由0、1、2、3、4和5組成的組; T是含有至少一個氮原子的(6-10)元雜環(huán)基; R2選自由H、(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)環(huán)烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元雜環(huán)基組成的組; 每個R3和R4獨立地選自H和(C1-C6)烷基; T、R1、R2、R3和R4中的碳原子各自任選地被1-5個R5基取代; 每個R5基獨立地選自由鹵素、氰基、硝基、-CF3、-CHF2、-CH2F、三氟甲氧基、疊氮基、羥基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、-(C=O)-R6、-(C=O)-O-R6、-O-(C=O)-R7、-O-(C=O)-NR7、-NR8(C=O)-R9、-(C=O)-NR8R9、-NR8R9、-NR8OR9、-S(O)kNR8R9、-S(O)j(C1-C6)烷基、-O-SO2-R9、-NR8-S(O)k-R9、-(CR10R11)v(C6-C12芳基)、-(CR10R11)v(4-10)元雜環(huán)基、-(CR10R11)q(C=O)(CR10R11)v(C6-C12)芳基、-(CR10R11)q(C=O)(CR10R11)v(4-10)元雜環(huán)基、-(CR10R11)vO(CR10R11)q(C6-C12)芳基、-(CR10R11)vO(CR10R11)q(4-10)元雜環(huán)基、-(CR10R11)qS(O)j(CR10R11)v(C6-C12)芳基、和-(CR10R11)qS(O)j(CR10R11)v(4-10)元雜環(huán)基組成的組; 以上R6基的任意(4-10)元雜環(huán)基的任意1或2個碳原子任選地被氧代基(=O)取代; 以上R5基的任意(C1-C6)烷基、任意(C6-C12)芳基和任意(4-10)-元雜環(huán)基中的任意碳原子任選地被1-3個獨立地選自鹵素、氰基、硝基、-CF3、-CFH2、-CF2H、三氟甲氧基、疊氮基、-OR12、-(C=O)-R12、-(C=O)-R13、-O-(C=O)-R13、-NR13(C=O)-R14、-(C=O)-NR15R16、-NR17R18、-NR14OR15、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、-(CR16R17)u(C6-C12)芳基和-(CR16R17)u(4-10)-元雜環(huán)基的取代基取代; 每個R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基獨立地選自由H、(C1-C6)烷基、-(C=O)N(C1-C6)烷基、-(CR18R19)p(C6-C12)芳基、和-(CR18R19)p(4-10)元雜環(huán)基組成的組; 每個所述R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基的(4-10)元雜環(huán)基的任意1或2個碳原子任選地被氧代基(=O)取代; 前述R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基的任意(C1-C6)烷基、任意(C6-C12)芳基和任意(4-10)元雜環(huán)基的任意碳原子任選地被1-3個獨立地選自由鹵素、氰基、硝基、-NR21R22、-CF3、-CHF2、-CH2F、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、羥基和(C1-C6)烷氧基組成的組的取代基取代; 每個R18、R19、R20、R21和R22基團獨立地選自H和(C1-C6)烷基; 并且,其中,包括未連接到鹵素、-SO或-SO2基團上或未連接到N、O或S原子上的-CH3(甲基)、-CH2(亞甲基)或-CH(次甲基)的上述任意取代基任選地將獨立地選自由羥基、鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-NH2、-NH(C1-C6)(烷基)和-N((C1-C6)(烷基))2組成的組的取代基連接到所述基團上。  
摘要 本發(fā)明涉及一種式(I)的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中:R1選自由(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)環(huán)烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元雜環(huán)基組成的組;b和k各自獨立地選自1和2;j選自由0、1和2組成的組;t、u、p、q和v各自獨立地選自由0、1、2、3、4和5組成的組;T是含有至少一個氮原子的(6-10)元雜環(huán)基;R2選自由H、(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)環(huán)烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元雜環(huán)基組成的組;每個R3和R4獨立地選自H和(C1-C6)烷基;T、R1、R2、R3和R4中的每個碳原子可以任選地被1-5個R5基取代;R5在權(quán)利要求中定義。本發(fā)明的化合物是11-β-HSD-1抑制劑,因此據(jù)信它們可用于治療糖尿病、肥胖癥、青光眼、骨質(zhì)疏松癥、認知障礙、免疫紊亂、抑郁癥、高血壓和代謝疾病。  
國際公布 2005-07-07 WO2005/060963 英  
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