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一種人參二醇型皂甙酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 中國科學院大連化學物理研究所/楊凌;何克江;楊義
公開(公告)號 CN1219791C  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(專利)號 CN02109790.9  
申請日期 2002.06.04  
專利名稱 一種人參二醇型皂甙酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法  
主分類號 C07J63/00  
分類號 C07J63/00;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國科學院大連化學物理研究所  
發(fā)明(設計)人 楊凌;何克江;楊義  
地址 116023 遼寧省大連市中山路457號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 沈陽晨創(chuàng)科技專利代理有限責任公司  
代理人 張晨  
國省代碼 遼寧;21  
主權項 一種人參二醇型皂甙酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法,包括酸水解和收集步驟,其特征在于:人參皂甙的水解在含有保護劑的有機溶劑酸性水溶液中、保護性氣體下進行;其中人參皂甙的用量為5~100g/L,人參二醇型皂甙的純度必須≥90%;保護劑為抗壞血酸、亞硫酸氫鈉、沒食子酸之一種,用量為1~10g/L;有機溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、丙酮、二氧六環(huán)、二甲亞砜、吡啶、乙腈之一種或其混合物,濃度范圍為10~60%V/V;酸為鹽酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、二氟乙酸、一氟乙酸、三氯乙酸、二氯乙酸、一氯乙酸、檸檬酸、蘋果酸、草酸、冰醋酸之一種,濃度范圍為0.1~10mol/L;保護性氣體是指氮氣、二氧化碳、氦氣、氬氣、氖氣之一種;水解溫度為10~50℃,水解時間2小時~5天。  
摘要 本發(fā)明涉及由人參二醇型皂甙直接酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法。本發(fā)明利用人參皂甙20-羥基上葡萄糖基在酸性環(huán)境中的穩(wěn)定性低于3-羥基上葡萄糖基,以及在酸性條件下,20-羥基脫水成雙鍵的特性通過加入保護劑、惰性氣體保護、控制反應溫度和酸濃度等措施,解決了人參皂甙在酸解條件下定向水解的問題,由人參皂甙直接酸水解制備Rk1和Rg5。使用本方法簡單、方便、低成本,可大批量地制備Rk1和Rg5,以滿足制備抗腫瘤治療藥物或其藥源的需求。  
國際公布  
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