| 公開(公告)號(hào) | CN1856498A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480027631.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.26 |
| 專利名稱 | 噻吩并吡啶和呋喃并吡啶激酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.24 US 10/626,092;2004.5.3 US 10/838,132 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·貝特施曼;A·F·伯查特;D·J·卡爾德伍德;M·L·柯廷;S·K·戴維森;H·M·達(dá)維斯;R·R·弗里;H·R·海曼;G·C·希爾斯特;P·恩恰爾;M·R·麥克利德斯;M·A·穆基;P·拉費(fèi)爾蒂;C·K·沃達(dá) |
| 地址 | 美國(guó)伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-26 PCT/US2004/024003 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其治療上可接受的鹽，其中 X選自O(shè)和S； Z選自C和N； R1選自氫、鏈烯基、烷氧炔基、烷氧羰基、烷氧羰基鏈烯基、烷氧羰基烷基、烷氧羰基炔基、烷基、炔基、芳基、芳基鏈烯基、芳烷基、芳基炔基、芳氧基烷基、芳氧基炔基、芳硫基烷基、芳硫基炔基、芳基磺酰氧基鏈烯基、羧基、羧基鏈烯基、羧基烷基、羧基炔基、氰基、氰基鏈烯基、氰基烷基、氰基炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷氧基炔基、環(huán)烷基鏈烯基、環(huán)烷基炔基、甲�；溝┗�、甲�；榛�、鹵素、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基鏈烯基、雜芳基烷基、雜芳基炔基、雜芳基羰基、雜芳基羰基鏈烯基、雜芳基羰基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基鏈烯基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基烷基羰基、雜環(huán)基炔基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基鏈烯基、雜環(huán)基羰基烷基、雜環(huán)氧基鏈烯基、羥基鏈烯基、羥烷基、羥炔基、NRaRb、(NRaRb)鏈烯基、(NRaRb)烷基、(NRaRb)炔基、(NRaRb)羰基、(NRaRb)羰基鏈烯基、(NRaRb)羰基烷基、(NRaRb)羰基炔基、硝基、硝基鏈烯基、硝基烷基和硝基炔基； R2不存在或選自氫和烷基； R3選自鹵素、芳基、雜芳基和雜環(huán)基，其中所述的芳基、雜芳基和雜環(huán)基任選被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自烷氧基、烷基、芳基、氰基、鹵素、鹵代烷氧基、鹵代烷基、雜芳基、雜環(huán)基、羥基、羥烷基、LR4和NRaRb；條件是所述三個(gè)取代基中的至少兩個(gè)不是LR4； L選自O(shè)、(CH2)mC(O)NR5、NR5C(O)(CH2)m、NR5SO2、SO2NR5、(CH2)mN(R5)C(O)N(R6)(CH2)n和(CH2)mN(R5)C(S)N(R6)(CH2)n，其中m和n獨(dú)立地是0或1，以及其中每個(gè)基團(tuán)在它的右邊與R4相連； R4選自芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基烷基； R5和R6獨(dú)立地選自氫和烷基； Ra和Rb獨(dú)立地選自氫、鏈烯基、烷氧基烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷硫基烷基、烷基磺�；�、芳基、芳基烷氧羰基、芳基烷氧基羰基烷基、芳烷基、芳基羰基、芳基磺�；�、羧基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、甲�；榛㈦s芳基、雜芳基烷基、雜芳基羰基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基烷基羰基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基磺酰基、羥基烷氧基烷基、羥烷基、(NRcRd)烷基、(NRcRd)烷基羰基、(NRcRd)羰基和(NRcRd)羰基烷基，其中所述的芳基、所述芳基烷氧羰基、芳基烷氧羰基烷基、芳烷基、芳基羰基和芳基磺�；姆蓟糠�，所述的環(huán)烷基、所述的環(huán)烷基烷基的環(huán)烷基部分，所述的雜芳基、所述的雜芳基烷基和雜芳基羰基的雜芳基部分，所述的雜環(huán)基和所述雜環(huán)基烷基和雜環(huán)基羰基的雜環(huán)基部分，可以進(jìn)一步任選被一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)或五個(gè)取代基所取代，該取代基獨(dú)立地選自鏈烯基、烷氧基、烷氧羰基、烷基、烷基羰基、芳基、芳烷基、鹵素、鹵代烷氧基、鹵代烷基、羥基、硝基、NRcRd、(NRcRd)烷基、(NRcRd)烷基羰基、(NRcRd)羰基、(NRcRd)羰基烷基、氧代和螺雜環(huán)基，其中所述的芳基和所述芳烷基的芳基部分可以被一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)或五個(gè)獨(dú)立地選自烷氧基、烷基、氰基、鹵素、鹵代烷氧基、鹵代烷基、硝基和氧代的取代基所取代； Rc和Rd獨(dú)立地選自氫、烷氧基、烷基、芳基、羧基烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、羥基烷氧基烷基、羥基烷基和(NReRf)烷基，其中所述的芳基、雜芳基和雜環(huán)基可以任選被一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)或五個(gè)獨(dú)立地選自鏈烯基、烷氧基、烷基、鹵素、鹵代烷氧基、鹵代烷基、羥基和硝基的取代基所取代；和 Re和Rf獨(dú)立地選自氫和烷基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，具有抑制蛋白酪氨酸激酶的用途。本發(fā)明還公開了該類化合物的制備方法，含該類化合物的組合物，以及使用該類化合物的治療方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-03 WO2005/010009 英 |
