| 公開(公告)號 | CN1856496A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027840.1 |
| 申請日期 | 2004.09.21 |
| 專利名稱 | 抑制HIV復制的嘌呤衍生物 |
| 主分類號 | C07D473/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.25 EP PCT/EP03/50659 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·A·J·揚森;P·J·路易;M·R·德榮格;L·M·H·科伊曼斯;F·F·D·戴耶特;J·希爾斯;H·M·溫克爾斯;R·G·G·利恩德爾斯;D·A·L·范登普特 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-21 PCT/EP2004/052262 |
| 進入國家日期 | 2006.03.24 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 式(I)化合物或其N-氧化物、藥學上可接受的鹽、四級胺或立體異構體在制備預防或治療HIV感染的藥物中的應用，所述式(I)化合物為下式化合物： 其中A和B各自代表下式基團：或 其中 環(huán)E代表苯基，吡啶基，噠嗪基，嘧啶基或吡嗪基； 環(huán)F代表苯基，吡啶基，噠嗪基，嘧啶基或吡嗪基； R1代表氫，芳基，甲�；�，C1-6烷基羰基，C1-6烷基氧基羰基，任選被甲�；�、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基羰基氧基取代的C1-6烷基，或被C1-6烷基氧基羰基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基羰基； R2代表氰基，氨基羰基，單-或二(C1-4烷基)氨基羰基，任選被氰基、氨基羰基或單-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C1-6烷基，被氰基、氨基羰基或單-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C2-6鏈烯基，或被氰基、氨基羰基或單-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C2-6鏈炔基； X1代表-NR5-，-NH-NH-，-N＝N，-O-，-C(-O)-，-C1-4烷二基-，-CHOH-，-S-，-S(＝O)p-，-X2-C1-4烷二基-，-C1-4烷二基-X2-，或-C1-4烷二基-X2-C1-4烷二基-； X2代表-NR5-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-CHOH-，-S-或-S(＝O)p-； m代表1，2，3或4的整數(shù)； R3代表氰基，氨基羰基，氨基，鹵素，NHR13，NR13R14，-C(＝O)-NHR13，-C(＝O)-NR13R14，-C(＝O)-R15，-CH＝N-NH-C(＝O)-R16，任選被一個或多個各自獨立選自R3a的取代基取代的C1-6烷基，任選被一個或多個各自獨立選自R3a的取代基取代的C1-6烷基氧基，任選被一個或多個各自獨立選自R3a的取代基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基，任選被一個或多個各自獨立選自R3a的取代基取代的C2-6鏈烯基，任選被一個或多個各自獨立選自R3a的取代基取代的C2-6鏈炔基，-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基，R7或-X3-R7； R3a代表鹵素，氰基，羥基，NR9R10，-C(＝O)-NR9R10，-C(＝O)-C1-6烷基，-C(＝O)-O-C1-6烷基，-C(＝O)-多鹵代C1-6烷基，-C(＝O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7； X3代表-NR5-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-S-，-S(＝O)p-，-X4a-C1-4烷二基-，-C1-4烷二基-X4b-，-C1-4烷二基-X4a-C1-4烷二基-，或-C(＝N-OR8)-C1-4烷二基-； X4a代表-NR5-，-NH-NH-，-N＝N-，-C(＝O)-，-S-或-S(＝O)p-； X4b代表-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-S-或-S(＝O)p-； 各R4獨立代表羥基，鹵素，任選被一個或多個各自獨立選自R4a的取代基取代的C1-6烷基，任選被一個或多個各自獨立選自R4a的取代基取代的C2-6鏈烯基，任選被一個或多個各自獨立選自R4a的取代基取代的C2-6鏈炔基，C3-7環(huán)烷基，C1-6烷基氧基，C1-6烷基氧基羰基，C1-6烷基羰基氧基，羧基，甲�；杌�，硝基，氨基，單-或二(C1-6烷基)氨基，多鹵代C1-6烷基，多鹵代C1-6烷基氧基，多鹵代C1-6烷基硫基，-S(＝O)pR6，-NH-S(＝O)pR6，-C(＝O)R6，-NHC(＝O)H，-C(＝O)NHNH2，NHC(＝O)R6，C(＝NH)R6或R7； R4a代表鹵素，氰基，NR9R10，羥基或-C(＝O)R6； R5代表氫，芳基，甲酰基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基氧基羰基，任選被甲�；�、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氧基羰基或C1-6烷基羰基氧基取代的C1-6烷基，或被C1-6烷基氧基羰基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基羰基； R6代表C1-6烷基，氨基，單-或二(C1-4烷基)氨基或多鹵代C1-4烷基； R7代表單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)飽和碳環(huán)，單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)部分飽和碳環(huán)，單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳香碳環(huán)，單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)飽和雜環(huán)，單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)部分飽和雜環(huán)，單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳雜環(huán)，其中所述碳環(huán)或雜環(huán)環(huán)系各自可，只要可能，任選被一個、兩個、三個、四個或五個各自獨立選自鹵素、羥基、巰基、C1-6烷基，羥基C1-6烷基，氨基C1-6烷基、單或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、甲�；�、C1-6烷基羰基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基氧基、氨基羰基、-CH(＝N-O-R8)、R7a、-X3-R7a或R7a-C1-4烷二基-的取代基取代； R7a代表代表單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)飽和碳環(huán)，單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)部分飽和碳環(huán)，單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳香碳環(huán)，單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)飽和雜環(huán)，單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)部分飽和雜環(huán)，單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳雜環(huán)，其中所述碳環(huán)或雜環(huán)環(huán)系各自可，只要可能，任選被一個、兩個、三個、四個或五個各自獨立選自鹵素、羥基、巰基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、甲�；�、C1-6烷基羰基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基氧基、氨基羰基、-CH(＝N-O-R8)的取代基取代； R8代表氫，任選被芳基取代的C1-4烷基，或芳基； R9和R10各自獨立代表氫，羥基，C1-6烷基，C1-6烷基氧基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基氧基羰基，氨基，單-或二(C1-6烷基)氨基，單-或二(C1-6烷基)氨基羰基，-CH(＝NR11)或R7，其中前述各C1-6烷基可任選并各自被一個或兩個各自獨立選自羥基、C1-6烷基氧基、羥基C1-6烷基氧基、羧基、C1-6烷基氧基羰基、氰基、氨基、亞氨基、單-或二(C1-4烷基) |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物用于制備預防或治療HIV感染的藥物的用途，其中式(I)化合物是式(I)化合物，其N-氧化物，藥學上可接受的鹽，四級胺或立體異構體，其中A和B各自代表式(a)或(b)基團且其中-C-D-代表式-N＝CH-NR17-(c-1)二價基團；或-NR17-CH＝NH-(c-2)；條件是當A代表式(a)基團時那么B代表式(b)基團，且當A代表式(b)基團時那么B代表式(a)基團。 |
| 國際公布 | 2005-03-31 WO2005/028479 英 |
