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作為依賴于RNA的RNA病毒聚合酶的抑制劑的核苷衍生物

公開(公告)號 CN1498221A  
公開(公告)日 2004.05.19  
申請(專利)號 CN02806977.3  
申請日期 2002.01.18  
專利名稱 作為依賴于RNA的RNA病毒聚合酶的抑制劑的核苷衍生物  
主分類號 C07H19/14  
分類號 C07H19/14;A61K31/7064;A61P31/14  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.1.22 US 60/263,313;2001.4.6 US 60/282,069;2001.6.19 US 60/299,320;2001.10.25 US 60/344,528  
申請(專利權(quán))人 麥克公司;埃西斯藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·S·卡洛爾;M·麥科斯;;D·B·奧爾森;B·巴特;N·巴特;;P·D·庫克;A·B·埃爾德魯普;;T·P·普拉卡斯;M·普爾哈夫克;;宋全來  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2002/003086 2002.1.18  
進(jìn)入國家日期 2003.09.22  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張廣育  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種結(jié)構(gòu)式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1為C2-4鏈烯基、C2-4炔基或C1-4烷基,其中烷基為未取代的或者被羥基、基、C1-4烷基、C1-4烷硫基或1-3個氟原子取代;R2為氫、氟、羥基、巰基、C1-4烷氧基或C1-4烷基;或者R1和R2同與其相連的碳原子一起形成任選含有一個選自O(shè)、S和NC0-4烷基的雜原子的3-6元飽和單環(huán)系;R3和R4各自獨立選自氫、氰基、疊氮基、鹵素、羥基、巰基、氨基、C1-4烷氧基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基和C1-4烷基,其中烷基為未取代的或者被羥基、氨基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或1-3個氟原子取代;R5為氫、C1-10烷基羰基、P3O9H4、P2O6H3或P(O)R13R14;R6和R7各自獨立為氫、甲基、羥基甲基或氟甲基;R8為氫、C1-4烷基、C2-4炔基、鹵素、氰基、羧基、C1-4烷氧基羰基、疊氮基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺;(C1-4烷基)0-2氨基甲基或C4-6環(huán)雜烷基,它們是未取代的或者被1-2個獨立選自鹵素、羥基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基團(tuán)取代;R9為氫、氰基、硝基、C1-3烷基、NHCONH2、CONR12R12、CSNR12R12、COOR12、C(=NH)NH2、羥基、C1-3烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、鹵素、(1,3-噁唑-2-基)、(1,3-噻唑-2-基)或(咪唑-2-基);其中烷基為未取代的或者被1-3個獨立選自鹵素、氨基、羥基、羧基和C1-3烷氧基的基團(tuán)取代;R10和R11各自獨立為氫、羥基、鹵素、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C3-6環(huán)烷基氨基、二(C3-6環(huán)烷基)氨基或C4-6環(huán)雜烷基,它們是未取代的或者被1-2個獨立選自鹵素、羥基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基團(tuán)取代;各R12獨立為氫或C1-6烷基;并且R13和R14各自獨立為羥基、OCH2CH2SC(=O)C1-4烷基、OCH2O(C=O)OC1-4烷基、NHCHMeCO2Me、OCH(C1-4烷基)O(C=O)C1-4烷基、或條件是當(dāng)R1為β-甲基且R4為氫或者R4為β-甲基且R1為氫,R2和R3為α-羥基,R10為氨基,R5、R6、R7、R8和R11為氫時,R9不為氰基或CONH2。  
摘要 本發(fā)明提供為依賴于RNA的RNA病毒聚合物抑制劑的核苷化合物及其某些衍生物。這些化合物是依賴于RNA的RNA病毒復(fù)制的抑制劑,可用于治療依賴于RNA的RNA病毒感染。它們作為丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制劑、作為HCV復(fù)制的抑制劑和/或用于治療丙型肝炎感染特別有用。本發(fā)明還描述了藥物組合物,該藥物組合物含有單獨的或者與其它有效對抗依賴于RNA的RNA病毒感染的試劑相結(jié)合的這些核苷化合物。還公開了用本發(fā)明的核苷化合物抑制依賴于RNA的RNA聚合酶,抑制依賴于RNA的RNA病毒復(fù)制和/或治療依賴于RNA的RNA病毒感染的方法。  
國際公布 WO02/057287 英 2002.7.25  
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