| 公開(公告)號 | CN1680333A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN200510008832.9 |
| 申請日期 | 2001.10.04 |
| 專利名稱 | 用于治療病毒性疾病的吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D231/18 |
| 分類號 | C07D231/18;A61K31/415;A61P31/18 |
| 分案原申請?zhí)? | 01817171.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.10.10 GB 0024795.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·W·迪莫克;P·S·約內(nèi)斯;J·H·梅里特;M·J·帕拉特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I-A化合物或其可藥用鹽：其中R1是C3-8-環(huán)烷基或者被苯基取代的C1-4-烷基，R2’是未取代的或取代的苯基，其中的苯基可以被1-5個選自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羥基、氟、氯、溴、氰基和硝基的取代基取代；R3是C1-12-烷基或C1-4-烷氧基-C1-4-烷基；A’選自CH2-(芳基-C1-4-烷基氨基)、CH2-(芳基-C1-4-烷氧基)、CH2-(雜環(huán)基-C1-4-烷氧基)、被未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的4-吡啶基取代的C1-4-烷基，其中芳基可以被1-5個取代基取代或者4-吡啶基被1-4個取代基取代并且所述取代基選自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羥基、氟、氯、溴、氰基、S-C1-4-烷基和NRR′，其中R和R′彼此獨(dú)立地為氫或C1-4-烷基；其中芳基表示取代或未取代的苯基或萘基，它們是未稠合的或者通過苯環(huán)與未取代的或取代的飽和、部分不飽和的非芳族或芳族單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)或碳環(huán)稠合，所述取代基選自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羥基、氟、氯、溴、氰基和硝基；雜環(huán)基表示含有一個或多個選自氮、氧和硫的雜原子的芳族或非芳族單環(huán)或雙環(huán)；或者A’表示式CH2-U-雜環(huán)基的基團(tuán)，其中U表示O、S或NR″，其中R″是氫，并且其中的雜環(huán)基是未取代的或被1-4個取代基取代的，所述取代基選自C1-4-烷基、氟、氯、溴、氰基、硝基和NRR′，其中R和R′彼此獨(dú)立地為氫或C1-4-烷基；或者A’表示式CH(OH)芳基的基團(tuán)，或者A’表示式CH＝CHW的基團(tuán)，其中W表示未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的雜環(huán)基；且其中的芳基可以被1-5個取代基取代或者雜環(huán)基可以被1-4個取代基取代并且所述取代基選自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羥基、氰基、氟、氯和溴；X表示S或O。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的和已知的吡唑衍生物、其制備方法、藥物組合物及所述化合物在醫(yī)學(xué)中的應(yīng)用。具體地講，式(I)化合物是病毒復(fù)制中所涉及的人免疫缺陷病毒逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制劑。因此，本發(fā)明化合物可有效地用作HIV介導(dǎo)的過程的治療劑。具體地講，本發(fā)明描述了式(I)化合物在治療人免疫缺陷病毒(HIV)介導(dǎo)的疾病和制備用于所述治療的藥物中的用途。 |
| 國際公布 |
