| 公開(公告)號(hào) | CN1805923A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480016215.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.10 |
| 專利名稱 | 苯甲酰胺衍生物或其鹽 |
| 主分類號(hào) | C07C237/40(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C237/40(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.12 JP 167865/2003;2003.12.3 JP 405086/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 倉持孝博;朝井範(fàn)夫;生貝和弘;赤松清二郎;原田博規(guī);石川典子;白神昇平;宮本聡;渡邊俊博;木曾哲男 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-10 PCT/JP2004/008479 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下通式(I)表示的苯甲酰胺衍生物或其鹽： 式中符號(hào)的含義如下： 或 L：低級(jí)亞烷基， D環(huán)和E環(huán)：它們是相同或不同的，為單環(huán)或二環(huán)烴環(huán)，或包含1至4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的5元至12元單環(huán)或二環(huán)雜芳環(huán)， G環(huán)：包含1至4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)， R1至R9：它們是相同或不同的，為氫原子、鹵素原子、低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷基、-OH、-SH、-O-低級(jí)烷基、-O-低級(jí)烷基-NH-低級(jí)烷基、-O-低級(jí)烷基-N(低級(jí)烷基)2、＝O、-NH2、-NH-低級(jí)烷基、-N(低級(jí)烷基)2、-S-低級(jí)烷基、-SO-低級(jí)烷基、-SO2-低級(jí)烷基、-CN、-COOH、-C(＝O)-O-低級(jí)烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-低級(jí)烷基、-C(＝O)-N(低級(jí)烷基)2、-NH-C(＝O)-O-低級(jí)烷基、-NH-SO2-低級(jí)烷基，-SO2-NH2、-SO2-NH-低級(jí)烷基、-C(＝O)-低級(jí)烷基、-NO2或含氮飽和雜環(huán)， R10：氫原子或低級(jí)烷基， R11至R15：它們是相同或不同的、氫原子、鹵素原子、低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷基、-OH、-O-低級(jí)烷基、-S-低級(jí)烷基、-SO-低級(jí)烷基、-SO2-低級(jí)烷基、＝O、-C(＝O)H、-C(＝O)-低級(jí)烷基、-COOH、-CN、-NH2、-NH-低級(jí)烷基、-N(低級(jí)烷基)2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-低級(jí)烷基、-C(＝O)-N(低級(jí)烷基)2、-C(＝O)-芳基、-C(＝O)-NH-芳基、-NH-C(＝O)-低級(jí)烷基、-NH-C(＝O)-芳基、-NH-SO2-低級(jí)烷基、-N(低級(jí)烷基)-SO2-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-NH-SO2-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-NH-SO2-芳基、-C(＝O)-O-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-OH、-低級(jí)亞烷基-C(＝O)-NH-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-C(＝O)-N(低級(jí)烷基)2、-低級(jí)亞烷基-C(＝O)-NH2、-低級(jí)亞烷基-C(＝O)-OH、-低級(jí)亞烷基-O-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-S-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-O-C(＝O)-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-NH-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-N(低級(jí)烷基)2、-低級(jí)亞烷基-芳基、環(huán)烷基、芳基、-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-O-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-低級(jí)亞烷基-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-C(＝O)-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))、-低級(jí)亞烷基-N(低級(jí)烷基)-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))或-C(＝O)-NH-(包含1-4個(gè)選自N、S和O的一種或多種雜原子的4元至12元單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))， 上述單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)可以被鹵素原子、低級(jí)烷基、-O-低級(jí)烷基或-OH取代。 |
| 摘要 | 提供一種具有辣椒素受體VR1抑制活性的化合物，該化合物可用作可用作炎癥疼痛和神經(jīng)性疼痛、偏頭痛、群集性頭痛、包括膀胱過動(dòng)癥的膀胱疾病等各種疼痛的治療劑。苯甲酰胺衍生物或其鹽，其中苯環(huán)通過酰胺鍵與D環(huán)(單環(huán)或二環(huán)烴環(huán)或單環(huán)或二環(huán)雜芳環(huán))相連，苯環(huán)直接與E環(huán)(單環(huán)或二環(huán)烴環(huán)或單環(huán)或二環(huán)雜芳環(huán))結(jié)合，苯環(huán)還通過L(低級(jí)亞烷基)與A(氨基部分、單環(huán)或二環(huán)雜環(huán))結(jié)合。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-23 WO2004/110986 日 |
