公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1681823A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.10.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03822319.8
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申請(qǐng)日期
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2003.07.24
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專利名稱
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呋喃并異喹啉衍生物及其用途
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主分類號(hào)
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C07D491/048
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分類號(hào)
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C07D491/048;A61K31/4355;A61K31/444;A61K31/455;A61K31/4709;A61K31/517;A61K31/538;A61K31/5513;A61P3/10;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P19/10;A61P25/24;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/08;A61P43/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.7.26 JP 217496/2002
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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武田藥品工業(yè)株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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井上佳久;藤井伸寬;業(yè)天倫代;松本辰美
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/JP2003/009386 2003.7.24
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.03.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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賈靜環(huán);宋莉
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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由下式表示的化合物,其中,A表示(1)鍵,(2)由式-CRa=CRb-表示的基團(tuán)(Ra和Rb各自表示氫原子或C1-6烷基),(3)由式-(CONH)p-(C(Rc)(Rd))q-表示的基團(tuán)(Rc和Rd各自表示氫原子或C1-6烷基,p表示0或1且q表示1或2),(4)由式-CH2OCH2-表示的基團(tuán),或(5)由式-OCH2-表示的基團(tuán);R1表示(1)氰基,或(2)任選酯化或酰胺化的羧基;R2表示(1)氫原子,(2)任選取代的羥基,(3)任選取代的氨基,(4)任選取代的烷基,(5)任選酯化或酰胺化的羧基或(6)硝基,或R2和A或R1可與相鄰的碳原子連接在一起形成環(huán);R3和R4各自表示(1)氫原子,(2)任選取代的烴基,或(3);,或R3和R4可與相鄰的碳原子連接在一起形成任選取代的3-至8-元環(huán);R5表示(1)氫原子,(2)氰基,(3)任選取代的烴基,(4)酰基或(5)任選取代的羥基;R6表示(1)氫原子,(2)任選取代的烴基,(3);,(4)任選取代的雜環(huán)基,(5)鹵原子,(6)任選取代的羥基,(7)任選取代的硫羥基,(8)由式-S(O)rR11表示的基團(tuán)(R11表示任選取代的烴基或任選取代的雜環(huán)基且r為1或2),或(9)任選取代的氨基;R7和R8各自表示(1)氫原子,或(2)任選取代的烴基,或R7和R8可與相鄰的碳原子連接在一起形成任選取代的3-至8-元環(huán);R9和R10各自表示(1)氫原子,或(2)任選取代的烴基;Y表示任選取代的亞甲基;以及n表示0或1,條件是:如果A是鍵,則R2不是氫原子,以及如果A是由式-(CONH)p-(C(Rc)(Rd))q-表示的基團(tuán)(Rc和Rd各自表示氫原子或C1-6烷基,p表示0或1且q表示1或2),則R6不是甲氧基,或其鹽。
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摘要
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具有優(yōu)異的磷酸二酯酶IV抑制活性的化合物。它是由下式(I)表示的化合物或其鹽,其中A表示(1)鍵,(2)由式-CRa=CRb-表示的基團(tuán)(Ra和Rb各自表示氫原子或C1-6烷基)等;R1表示(1)氰基,或(2)任選酯化或酰胺化的羧基;R2表示(1)氫原子,(2)任選取代的羥基,(3)任選取代的氨基等;R3和R4各自表示氫原子等;R5表示氫原子等;R6表示任選取代的羥基等;R7和R8各自表示任選取代的烴基等;R9和R10各自表示(1)氫原子等;Y表示任選取代的亞甲基;以及n表示0或1。
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國(guó)際公布
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WO2004/011470 日 2004.2.5
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