| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1653071A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03811346.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.13 |
| 專利名稱 | 對(duì)耐藥菌有效的10-(3-環(huán)丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D498/06 |
| 分類號(hào) | C07D498/06;A61K31/5383;A61P31/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.18 JP 074783/2002;2002.12.20 JP 369205/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 杏林制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 朝比奈由和;武井雅也 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2003/002967 2003.3.13 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹雯;龐立志 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以通式(I)表示的吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物及其鹽和水合物，式中，R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羥甲基或亞甲基，R2表示氫原子、碳原子數(shù)1-3的低級(jí)烷基或藥學(xué)上可接受的陽(yáng)離子和前藥的酯基，R3表示氫原子或鹵原子，R4表示氫原子、碳原子1-3的低級(jí)烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子，R5表示氫原子或氟原子。 |
| 摘要 | 通式(I)所示的化合物對(duì)于革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌、特別是MRSA、PRSP、VRE等耐藥菌顯示優(yōu)異的抗菌活性。式中，R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羥基甲基或亞甲基，R2表示氫原子、碳原子數(shù)1-3的低級(jí)烷基或藥學(xué)上可接受的陽(yáng)離子和前藥的酯基，R3表示氫原子或鹵原子，R4表示氫原子、碳原子1-3的低級(jí)烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子，R5表示氫原子或氟原子。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/078439 日 2003.9.25 |
