| 公開(公告)號(hào) | CN1227248C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02806314.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.02.23 |
| 專利名稱 | 咪唑烷衍生物、它們的制備方法以及它們用于制備抗炎藥的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12 |
| 分類號(hào) | C07D401/12;C07D233/74;C07D233/76;A61K31/4166;A61K31/4178;A61P29/00;A61P9/00;A61P37/08 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.10 DE 10111877.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V·魏納;H·布盧姆;H·呂滕;H·U·斯蒂爾茨 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2002-02-23 PCT/EP2002/001917 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.09.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其生理學(xué)上可耐受的鹽，它們以任何立體異構(gòu)體形式及其任何比例的混合物形式存在：其中：A為環(huán)丙基甲基-或異丁基；E為-CO-R6或-CH2-O-R7；Z為氧或硫；R1為氫或甲基；R2為苯基、吡啶基或(C1-C4)-烷基；R3和R4為甲基或三氟甲基；R5為氫或(C1-C4)-烷基；R6為羥基、(C1-C10)-烷氧基或氨基；R7為氫或(C1-C4)-烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的新的咪唑烷衍生物，∴其中A、E、Z、R1、R2、R3、R4和R5與權(quán)利要求中定義相同。式I化合物為有用的藥用活性化合物，其適用于，例如，治療炎性疾病，如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或過敏性疾病。式I化合物為白細(xì)胞粘著和遷移的抑制劑，和/或?qū)儆谡?lián)蛋白家族的粘著受體VLA-4的拮抗劑。它們通常用于治療由不需要的白細(xì)胞粘著和白細(xì)胞遷移的增加或其有關(guān)的疾病或與細(xì)胞-細(xì)胞或細(xì)胞-基質(zhì)相互作用有關(guān)的疾病，該作用基于VIA-4受體和它們重要的配基的相互作用。本發(fā)明還涉及制備式I化合物的方法、它們的用途和含有式I化合物的藥物制劑。 |
| 國際公布 | 2002-09-19 WO2002/072573 英 |
