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丙型肝炎病毒抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司/X·A·王;L·-Q·孫;S·-Y·薛;N·洗;P·M·斯科拉;P·赫瓦瓦薩姆;A·C·古德;Y·陳;J·A·坎貝爾
公開(公告)號 CN1299677C  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(專利)號 CN03817068.X  
申請日期 2003.05.20  
專利名稱 丙型肝炎病毒抑制劑  
主分類號 A61K31/40(2006.01)I  
分類號 A61K31/40(2006.01)I;C07D207/27(2006.01)I;C07D207/452(2006.01)I;C07D295/00(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.20 US 60/382,055  
申請(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 X·A·王;L·-Q·孫;S·-Y·薛;N·洗;P·M·斯科拉;P·赫瓦瓦薩姆;A·C·古德;Y·陳;J·A·坎貝爾  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2003-05-20 PCT/US2003/015755  
進(jìn)入國家日期 2005.01.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽, 其中: (a)R1為C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基或C4-10烷基環(huán)烷基; (b)m為1或2; (c)n為1或2; (d)R2為H、C1-6烷基、C2-6烯基或C3-7環(huán)烷基,各任選被鹵素取代; (e)R3為C1-8烷基,任選被以下基團(tuán)取代:鹵基、氰基、氨基、C1-6二烷基氨基、C6-10芳基、C7-14烷基芳基、C1-6烷氧基、羧基、羥基、芳氧基、C7-14烷基芳氧基、C2-6烷基酯、C8-15烷基芳基酯;C3-12烯基、C3-7環(huán)烷基或C4-10烷基環(huán)烷基,其中所述環(huán)烷基或烷基環(huán)烷基任選被以下基團(tuán)取代:羥基、C1-6烷基、C2-6烯基或C1-6烷氧基;或R3與其連接的碳原子一起形成C3-7環(huán)烷基,任選被C2-6烯基取代; (f)Y為H、被硝基取代的苯基、被硝基取代的吡啶基或任選被以下基團(tuán)取代的C1-6烷基:氰基、OH或C3-7環(huán)烷基;條件是若R4或R5為H,則Y為H; (g)B為H、C1-6烷基、R4-(C=O)-、R4O(C=O)-、R4-N(R5)-C(=O)-、R4-N(R5)-C(=S)-、R4SO2-或R4-N(R5)-SO2-; (h)R4為(i)C1-10烷基,任選被以下基團(tuán)取代:苯基、羧基、C1-6烷酰基、1-3個鹵素、羥基、-OC(O)C1-6烷基、C1-6烷氧基、任選被C1-6烷基取代的氨基、酰氨基或(低級烷基)酰氨基;(ii)C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基或C4-10烷基環(huán)烷基,各任選被以下基團(tuán)取代:羥基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、任選被C1-6烷基取代的氨基、酰氨基或(低級烷基)酰氨基;(iii)C6-10芳基或C7-16芳基烷基,各任選被以下基團(tuán)取代:C1-6烷基、鹵素、硝基、羥基、酰氨基、(低級烷基)酰氨基或任選被C1-6烷基取代的氨基;(iv)Het;(v)雙環(huán)(1.1.1)戊烷;或(vi)-C(O)OC1-6烷基,C2-6烯基或C2-6炔基; (i)R5為H;C1-6烷基,任選被1-3個鹵素取代;或C1-6烷氧基,條件是R4為C1-10烷基; (j)X為O、S、SO、SO2、OCH2、CH2O或NH; (k)R′為Het;或C6-10芳基或C7-14烷基芳基,任選被Ra取代;和 (l)Ra為C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C3-7環(huán)烷氧基、鹵基-C1-6烷基、CF3、單-或二-鹵基-C1-6烷氧基、氰基、鹵基、烷硫基、羥基、烷;、NO2、SH、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基酰胺、羧基、(C1-6)羧基酯、C1-6烷基砜、C1-6烷基磺酰胺、二(C1-6)烷基(烷氧基)胺、C6-10芳基、C7-14烷基芳基或5-7元單環(huán)雜環(huán); 條件是X-R′不為  
摘要 本發(fā)明公開了式(I)的丙型肝炎病毒抑制劑,其中R1、R2、R3、R′、B、Y和X在說明書中描述。本發(fā)明還公開了含有所述化合物的組合物,以及用所述化合物抑制HCV的方法。  
國際公布 2003-12-04 WO2003/099274 英  
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