公開(公告)號
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CN1699372A
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公開(公告)日
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2005.11.23
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申請(專利)號
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CN200510039180.5
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申請日期
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2005.04.30
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專利名稱
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一種消炎鎮(zhèn)痛藥氯諾昔康中間體的合成方法
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主分類號
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C07D513/04
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分類號
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C07D513/04;//(C07D513/04,333∶00,279∶00)
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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江蘇工業(yè)學(xué)院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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吳衛(wèi)忠;裘兆蓉;朱紅星;朱國彪
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地址
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213016江蘇省常州市白云路
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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南京知識律師事務(wù)所
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代理人
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汪旭東
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項(xiàng)
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一種消炎鎮(zhèn)痛藥氯諾昔康中間體的合成方法,其特征是:(1)以5-氯-3-氯磺酰基噻吩-2-羧酸甲酯為原料,在水和甲醇相中,同時加入2-10%的碳酸鈉水溶液和5-30%的甘氨酸甲酯鹽酸鹽水溶液,加完后,在10-60℃保溫6-26小時,然后過濾、烘干,得6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯;(2)將上述制備物和5-27%的甲醇鈉甲醇溶液在30-75℃下反應(yīng)1-15小時,然后過濾得6-氯-4-羥基-2H-噻吩并[2,3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1,1-二氧化物;(3)將過濾所得物質(zhì)在1-10%的氫氧化鈉水溶液中和硫酸二甲酯反應(yīng)即得氯諾昔康的重要中間體6-氯-4-羥基-2-甲基-2H-噻吩并[2,3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1,1-二氧化物。
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摘要
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本發(fā)明涉及化合物的合成方法,其以5-氯-3-氯磺酰基噻吩-2-羧酸甲酯為原料,在水和甲醇相中,同時加入2-10%的碳酸鈉水溶液和5-30%的甘氨酸甲酯鹽酸鹽水溶液,加完后,在10-60℃保溫6-26小時。然后過濾、烘干,得6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯。6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯再和5-27%的甲醇鈉甲醇溶液在30-75℃下反應(yīng)1-15小時。然后過濾得6-氯-4-羥基-2H-噻吩并[2,3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1,1-二氧化物。然后將過濾所得物質(zhì)在1-10%的氫氧化鈉水溶液中和硫酸二甲酯反應(yīng)即得氯諾昔康的重要中間體6-氯-4-羥基-2-甲基-2H-噻吩并[2,3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1,1-二氧化物。其合成路線短,產(chǎn)品收率在50%以上原料成本低。
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國際公布
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