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雷帕霉素糖衍生物

公開(公告)號(hào) CN1823081A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480019847.9  
申請(qǐng)日期 2004.05.14  
專利名稱 雷帕霉素糖衍生物  
主分類號(hào) C07H15/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07H15/04(2006.01)I;C07D498/18(2006.01)I;A61F2/02(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.16 US 60/471,367;2004.2.20 US 60/546,240;2004.4.16 US 60/562,840  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 伊索技術(shù)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·阿貝爾;R·斯茲維達(dá);D·特雷帕尼爾;R·W·亞茨科夫;R·T·福斯特  
地址 加拿大艾伯塔  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-05-14 PCT/CA2004/000724  
進(jìn)入國家日期 2006.01.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有式(I)結(jié)構(gòu)的雷帕霉素糖衍生物, 其中 R1和R2獨(dú)立地為氫或-X-Z,其中n=0或1;其中每個(gè)X為連接基團(tuán),每個(gè)Z為獨(dú)立選自單糖、寡糖和假糖的糖部分,其中Z通過Z的羥基上的原子連接X,前提條件是R1和R2不同時(shí)為氫。  
摘要 本發(fā)明提供了經(jīng)修飾的雷帕霉素,其具有通過連接基團(tuán)連接的特定單糖、寡糖、假糖或其衍生物,以產(chǎn)生具有增強(qiáng)的藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效動(dòng)力學(xué)特性的雷帕霉素糖衍生物。例如,給予該雷帕霉素糖衍生物導(dǎo)致藥代動(dòng)力學(xué)特性發(fā)生改變、毒性降低。因此,本發(fā)明提供了其特征區(qū)別于同類其它藥物例如雷帕霉素的化合物。  
國際公布 2004-11-25 WO2004/101583 英  
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