公開(公告)號(hào)
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CN1823081A
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公開(公告)日
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2006.08.23
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480019847.9
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申請(qǐng)日期
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2004.05.14
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專利名稱
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雷帕霉素糖衍生物
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主分類號(hào)
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C07H15/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07H15/04(2006.01)I;C07D498/18(2006.01)I;A61F2/02(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.16 US 60/471,367;2004.2.20 US 60/546,240;2004.4.16 US 60/562,840
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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伊索技術(shù)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·阿貝爾;R·斯茲維達(dá);D·特雷帕尼爾;R·W·亞茨科夫;R·T·福斯特
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地址
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加拿大艾伯塔
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-05-14 PCT/CA2004/000724
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進(jìn)入國家日期
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2006.01.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項(xiàng)
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一種具有式(I)結(jié)構(gòu)的雷帕霉素糖衍生物, 其中 R1和R2獨(dú)立地為氫或-X-Z,其中n=0或1;其中每個(gè)X為連接基團(tuán),每個(gè)Z為獨(dú)立選自單糖、寡糖和假糖的糖部分,其中Z通過Z的羥基上的氧原子連接X,前提條件是R1和R2不同時(shí)為氫。
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摘要
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本發(fā)明提供了經(jīng)修飾的雷帕霉素,其具有通過連接基團(tuán)連接的特定單糖、寡糖、假糖或其衍生物,以產(chǎn)生具有增強(qiáng)的藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效動(dòng)力學(xué)特性的雷帕霉素糖衍生物。例如,給予該雷帕霉素糖衍生物導(dǎo)致藥代動(dòng)力學(xué)特性發(fā)生改變、毒性降低。因此,本發(fā)明提供了其特征區(qū)別于同類其它藥物例如雷帕霉素的化合物。
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國際公布
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2004-11-25 WO2004/101583 英
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