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有機鍺萘酚酯和有機鍺蒽醌酰胺化合物的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院長春應(yīng)用化學(xué)研究所/曲曉剛;上官國強
公開(公告)號 CN1715284A  
公開(公告)日 2006.01.04  
申請(專利)號 CN200510016821.5  
申請日期 2005.05.26  
專利名稱 有機鍺萘酚酯和有機鍺蒽醌酰胺化合物的合成方法  
主分類號 C07F7/30(2006.01)I  
分類號 C07F7/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院長春應(yīng)用化學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 曲曉剛;上官國強  
地址 130022吉林省長春市人民大街5625號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 長春科宇專利代理有限責任公司  
代理人 馬守忠  
國省代碼 吉林;22  
主權(quán)項 一種有機鍺萘酚酯和有機鍺蒽醌酰胺化合物,它們的結(jié)構(gòu)式分別為:式中:R1,R2為H,-CH3,-C6H5。的合成方法,其特征在于:①、在三氯甲烷溶劑中,依次加入α-萘酚和有機鍺酰氯,控制兩種原料的mol比為3∶1,攪拌下反應(yīng)3-6小時;②、過濾掉沉淀,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濾液,殘留物用四氫呋喃溶解,滴加至適量蒸餾水中并攪拌反應(yīng)2-8小時;③、濾集沉淀,用丙酮重結(jié)晶并將丙酮溶液滴加至水中,攪拌1-3小時,收集沉淀,依次用的蒸餾水、乙醇沖洗,真空干燥得到產(chǎn)品。  
摘要 本發(fā)明屬于新型抗癌化合物-有機鍺萘酚酯和有機鍺蒽醌酰胺的合成方法。本發(fā)明選用有機鍺酰氯、α-萘酚和2-氨基蒽醌為原料,發(fā)生取代反應(yīng),經(jīng)濃縮、溶劑轉(zhuǎn)化后進行水解反應(yīng),經(jīng)分步洗滌得到相應(yīng)的有機鍺萘酚酯和有機鍺蒽醌酰胺化合物。有機鍺萘酚酯和有機鍺蒽醌酰胺化合物,由于分子結(jié)構(gòu)中兼具兩個藥物活性基團-有機鍺和萘酚或蒽醌,因而不僅具有很強的抗癌活性,而且對脫氧核糖核酸(DNA)具有明顯的相互作用和良好的選擇性,可發(fā)展成為新的抗癌藥物。  
國際公布  
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