公開(公告)號(hào)
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CN1287781C
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公開(公告)日
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2006.12.06
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申請(專利)號(hào)
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CN01817559.7
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申請日期
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2001.10.16
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專利名稱
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KCNQ鉀通道激動(dòng)劑在制備誘導(dǎo)或保持膀胱功能的藥物的用途
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主分類號(hào)
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A61K31/167(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/167(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.10.17 US 60/241,078;2001.4.4 US 60/281,428
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·M·阿根蒂里;J·H·舍爾頓;M·R·鮑爾比
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2001-10-16 PCT/US2001/032204
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進(jìn)入國家日期
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2003.04.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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周慧敏;楊九昌
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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KCNQ鉀通道激動(dòng)劑在制備誘導(dǎo)或保持哺乳動(dòng)物中的膀胱控制的藥物中的用途,其中所述KCNQ鉀通道激動(dòng)劑是式(I)的化合物或其可藥用鹽:其中:R1選自氫、C1-C6烷基或C2-C6烷;;R2選自氫或C1-C6烷基;R3選自C1-C6烷氧基或甲基;R4選自氫或C1-C6烷基;R5選自氫或C1-C6烷基;Alk表示具有1-3個(gè)碳原子的直鏈或支鏈亞烷基;Ar是被基團(tuán)R6、R7和/或R8取代的苯基,其中,R6、R7和R8這些基團(tuán)是相同或不同的,并且表示H、C1-C6烷基、羥基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷酰氧基、鹵素、C1-C6鹵烷基、-CN、-NH2、-NH-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-CO2H、-CO-C1-C6烷基、-CO-O-C1-C6烷基、-CONH2、-CONH-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、-NH-CO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6烷氧基、-NHCO-NH2、-NHCO-N(-C1-C6烷基)2;n是0或1。
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摘要
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本發(fā)明提供利用KCNQ鉀通道激動(dòng)劑在哺乳動(dòng)物中保持膀胱控制或治療尿失禁的方法和藥物組合物,所述KCNQ鉀通道包括單獨(dú)的或者組合的KCNQ2、KCNQ3、KCNQ4和KCNQ5鉀通道。用在這些方法中的化合物包括在U.S.t,384,330(Dieter等)中所述的1,2,4-三氨基-苯衍生物和在U.S.5,565,483(Hewawasam等)中所述的3-苯基羥吲哚化合物。其中,本發(fā)明的優(yōu)選化合物是N-[2-氨基-4-(4-氟芐基氨基)-苯基]氨基甲酸乙酯,也稱為瑞替加濱(retigabine)。
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國際公布
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2002-04-25 WO2002/032419 英
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