公開(公告)號
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CN1741992A
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公開(公告)日
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2006.03.01
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申請(專利)號
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CN200380109091.2
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申請日期
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2003.11.21
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專利名稱
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大麻素受體配體
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主分類號
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C07C317/32(2006.01)I
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分類號
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C07C317/32(2006.01)I;C07C323/49(2006.01)I;C07C323/31(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.25 US 60/428,861
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申請(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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童 凌;陳 雷;B·B·珊卡;J·A·科羅斯基;施能揚
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2003-11-21 PCT/US2003/037366
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進入國家日期
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2005.07.21
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種表示為結(jié)構(gòu)式(1)的化合物:或其藥物可接受的鹽或溶劑合物,其中:R1選自氫,取代的或未取代的烷基,-CF3,取代的或未取代的烷氧基,-N(R3)2,取代的或未取代的環(huán)烷基,取代的或未取代的雜環(huán)烷基,取代的或未取代的芳基,和取代的或未取代的雜芳基,其中術(shù)語″取代的″是指被(X)t取代基取代;R2選自氫,取代的或未取代的烷基,-CF3,取代的或未取代的烷氧基,-N(R3)2,取代的或未取代的環(huán)烷基,取代的或未取代的雜環(huán)烷基,取代的或未取代的芳基,和取代的或未取代的雜芳基,其中術(shù)語″取代的″是指被(X)t取代基取代;或R1和R2與Z,N和Y一起形成4-8元取代的或未取代的雜環(huán)烷基部分,其中術(shù)語″取代的″是指被(X)t取代基取代;每個R3可相同或不同,獨立地選自氫,取代的或未取代的烷基,取代的或未取代的環(huán)烷基,取代的或未取代的雜環(huán)烷基,取代的或未取代的芳基,取代的或未取代的芳基烷基,取代的或未取代的雜芳基,和取代的或未取代的雜芳基烷基,其中術(shù)語″取代的″是指被(X)t取代基取代;每個X,如果存在,獨立地選自烷基,鏈烯基,炔基,環(huán)烷基,雜環(huán)烷基,芳基,雜芳基,氨基烷基-,-NR4R5,鹵素,-CF3,-OCF2H,-OCF3’-,或6,-C(O)R6,-C9O)OR6,-NR6C(O)R7,-NR6C(O)OR7,-C(O)NR4R5,-NOR2-,-CN,-S(O)2R6,-S(O)2NR4R5和-NR4S(O)2R5;R4和R5可相同或不同,分別獨立地選自H或烷基,或R4和R5與它們分別所連接的N一起形成視需要具有選自N,O和S的附加雜原子的4-至8-元雜環(huán)烷基部分,其中附加N雜原子,如果存在,或雜環(huán)烷基部分的任何環(huán)碳原子可被H或烷基取代;R6和R7可相同或不同,分別獨立地選自H或烷基;L1選自C(R2)2-,-OC(O)-,-C(O)-,-C(O)O-,-(CH(OR2))-,-S(O)2-,-S(O)-,-S-,-O-,-N(R2)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-CF2-和-C(=N-OR2)-;L2選自共價鍵,-C(R2)2-,-C(=N-OR2)-,-S(O)2-,-S(O)-,-S-,-C(O)-,-O-,-N(R2),-C(O)NH-,-NHC(O)-,-OC(O)-,-C(O)O-,-(CH(OR2))-和-CF2-;M1是芳基,雜芳基,環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分,其中所述芳基,雜芳基,環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分被D取代(如果p≥1);M2是烷基,環(huán)烷基,雜環(huán)烷基,芳基或雜芳基部分,其中所述烷基,環(huán)烷基,雜環(huán)烷基,芳基或雜芳基部分被A取代,如果q是>1;m是1-3;n是0-3,其中如果n>1,每個X可相同或不同和被獨立地選擇;p是0-4;q是0-5;t是0-6,其中如果t>1,每個X可相同或不同和被獨立地選擇;v是1-3;A是M2上的可有可無的取代基,每個A獨立地選自Br,-Cl,-F,-CF3,-OH,-OCF2H,-OCF3,烷氧基,取代的或未取代的烷基,取代的或未取代的環(huán)烷基,-O-取代的或未取代的環(huán)烷基,取代的或未取代的雜環(huán)烷基,取代的或未取代的芳基,取代的或未取代的雜芳基,-CN,-NO2,-C(O)OR4,-C(O)NR4R5,-NR4C(O)R5,-NR4R,和-S(O)2R,其中術(shù)語″取代的″是指被(X)t取代和,其中如果q>1,每個A可相同或不同;D是M1上的可有可無的取代基,每個D獨立地選自Br,-Cl,-F,-CF3,-OH,-OCF2H,-OCF3,烷氧基,取代的或未取代的烷基,取代的或未取代的環(huán)烷基,-O-取代的或未取代的環(huán)烷基,取代的或未取代的雜環(huán)烷基,取代的或未取代的芳基,取代的或未取代的雜芳基,-CN,-NO2,-C(O)OR4,-C(O)NR4R5,-NR4C(O)R5,-NR4R5,和-S(O)2R,其中術(shù)語″取代的″是指被(X)n取代和,其中如果p>1,每個D可相同或不同;Y選自共價鍵,-(CR6R7)m-,-S(O)2-,和-C(O)-;和Z選自共價鍵,-(CR6R7)v-,-S(O)0-2-,和-C(O)-,同時滿足以下條件:如果L2是共價鍵,M2直接鍵接至M1上;如果Y是共價鍵,R1直接鍵接至-N-Z-R2的氮原子上;和如果Z是共價鍵,R直接鍵接至-N-Y-R1的氮原子上。
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摘要
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本發(fā)明公開了具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽或溶劑合物,其中:R1,R2,L1,L2,M1,M2,n,p,q,A,D,X,Y和Z如說明書所述;其藥物組合物,制造所述藥物組合物的方法;及其使用方法。
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國際公布
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2004-06-10 WO2004/048322 英
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