| 公開(公告)號 | CN1745076A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480003305.2 |
| 申請日期 | 2004.01.27 |
| 專利名稱 | 用作γ-分泌酶抑制劑的丙二酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D223/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.4 EP 03002190.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·加萊;A·格爾格勒;H·雅各布森;E·A·基塔斯;J-U·彼得斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-27 PCT/EP2004/000674 |
| 進入國家日期 | 2005.08.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式IA或IB的化合物及其可藥用的酸加成鹽或其中：L是鍵、-(CH2)1，2-、-CH(CH3)-或是環(huán)狀基團，選自苯基、吡啶基、呋喃基、苯并[b]噻吩基、四氫萘基、二氫茚基、2，2-二甲基-[1，3]二氧戊環(huán)基或四氫呋喃基；R1和R1’相同或不同，為氫、低級烷基、鹵素、芐基或低級鏈烯基；(R2)1，2，3彼此獨立地為氫、羥基、鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基；R3-是未取代或被一個或兩個選自鹵素或氰基的取代基取代的苯基或芐基，或者是-低級烷基，-兩個氫原子，-(CH2)1，2-S-低級烷基，-(CH2)1，2-環(huán)烷基，-(CH2)1，2-OH，-CH2OCH2-苯基，或者是或R4-為低級烷氧基，-單或二烷基氨基，-N(CH3)(CH2)1，2-C≡CH，-或者是未取代或被R5至R10取代的且可通過-N(CH3)(CH2)0，1，2與式IB中的-C(O)-基團連接的單-、雙-或三-環(huán)基團，選自或其中，(R5)1，2彼此獨立地為氫、鹵素、低級烷基或-(CH2)1，2OH；R6為氫、鹵素或低級烷氧基；R7為氫或-CH2OCH3；R8為氫或鹵素；R9為氫、低級烷氧基、低級烷基或氨基；(R10)1，2，3彼此獨立地為氫、低級烷基、低級烷氧基、低級環(huán)烷基、鹵素、羥基、＝O、氨基、硝基、-CH2CN、-OCH2C6H5，或或可以是下列環(huán)狀基團或其中，X是-CH2-、-S(O)2或-C(O)-；R11是氫或低級烷基；R12是氫或鹵素；R13是氫、CN、羥基、-C(O)NH2、或R14是氫、低級烷基、-(CH2)2OH或-(CH2)2CN。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(IA)或(IB)丙二酰胺衍生物及其可藥用的酸加成鹽。該化合物是γ-分泌酶抑制劑且相關(guān)化合物可用于治療阿爾茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2004-08-19 WO2004/069826 英 |
