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新三萜衍生物、其制備方法及其應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 帕納克斯醫(yī)藥公司/C·T·維爾德;G·N·洛賓森;M·艾士頓;R·湯姆斯
公開(公告)號(hào) CN1871251A  
公開(公告)日 2006.11.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480030801.7  
申請(qǐng)日期 2004.09.27  
專利名稱 新三萜衍生物、其制備方法及其應(yīng)用  
主分類號(hào) C07J1/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07J1/00(2006.01)I;C07J53/00(2006.01)I;C07C69/608(2006.01)I;A61K31/225(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.26 US 60/505,899;2004.4.5 US 60/559,358  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 帕納克斯醫(yī)藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·T·維爾德;G·N·洛賓森;M·艾士頓;R·湯姆斯  
地址 美國(guó)馬里蘭  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-09-27 PCT/US2004/031370  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.04.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張 敏  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物: 或其藥物上可接受的鹽或酯; 其中A為如下式的稠合環(huán):或 其中在式A中命名為x和y的環(huán)碳與式I中命名為x和y的環(huán)碳相同; R1選自下列基團(tuán)組成的組:和 R2和R3獨(dú)立為氫、甲基、鹵素、羥基、羧基或-COOR17; R4為氫、甲基、鹵素或羥基; R5為羧基烷氧羰基、烷氧羰基、烷酰氧基甲基、羧基烷酰氧基甲基、烷氧基甲基、羧基烷氧基甲基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氧基烷氨基羰基、烷氧基烷氧基烷氨基羰基、烷氧羰基氨基烷氧基烷氨基羰基、烷氧羰基氨基烷氨基羰基、烷基羰基氨基烷氨基羰基、氨基烷氨基羰基、氨基烷氧基烷氨基羰基、一烷氨基烷氨基羰基、二烷氨基烷氨基羰基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基烷氨基羰基、環(huán)烷氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基烷氨基羰基、芳基羰基氨基烷氨基羰基或雜芳基氨基羰基,它們中的任意一個(gè)均可選地被一個(gè)或多個(gè)羥基或鹵素取代;或R5為羧基或羥甲基;或當(dāng)R2或R3為羧基時(shí),R5可以為甲基; R6為氫、甲基、羥基或鹵素; R7和R8獨(dú)立為氫或C1-6烷基; R9為CH2或CH3; R10為氫、羥基或甲基; R11為甲基、甲氧羰基、羧基烷氧羰基、烷酰氧基甲基、烷氧基甲基或羧基烷氧基甲基,它們中的任意一個(gè)均可選地被一個(gè)或多個(gè)羥基或鹵素取代; R12為氫或甲基; R13為氫或甲基; R14為氫或羥基; 如果C12和C13形成單鍵,那么R15為氫;或如果C12和C13形成雙鍵,那么R15不存在; R16為氫或羥基; R17為烷基或羧基烷基,其中烷基鏈可以可選地被一個(gè)或多個(gè)羥基或鹵素取代或可以被氮、硫或氧原子或其組合間斷;且 其中直虛線表示C12與C13或C20與C29之間的可選雙鍵; 條件是當(dāng)A為如下部分時(shí): 如果C12與C13之間存在雙鍵,R1不能為戊二;琥珀;; 當(dāng)A為(ii)且R11為甲基時(shí),R1不能為琥珀;; 當(dāng)A為(iii)且R2、R3和R13各自為氫時(shí),R1不能為琥珀;灰约 條件是當(dāng)R2和R3均為甲基且C12與C13之間存在雙鍵時(shí),A(i)不能為:或  
摘要 本發(fā)明涉及新的三萜類合成衍生物和這類衍生物作為藥物的應(yīng)用。在某些實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及本發(fā)明的三萜類衍生物在抑制逆轉(zhuǎn)錄病毒感染中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2005-04-07 WO2005/030790 英  
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