| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1294131C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02805247.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.02.18 |
| 專(zhuān)利名稱 | 新嘧啶化合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/1 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.20 SE 0100569-3 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·貝里;S·赫爾貝里 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-02-18 PCT/SE2002/000271 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.08.20 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有式I的結(jié)構(gòu)的游離堿或其可藥用鹽形式的化合物其中：X是C0-6烷基-U-C0-6烷基、(C2-6鏈烯基)0-1-U-(C2-6鏈烯基)0-1、(C2-6炔基)0-1-U-(C2-6炔基)0-1，其中任何其中一個(gè)CH2基團(tuán)可未被取代或被一個(gè)CO基團(tuán)所取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基可以未被取代或在碳上被一個(gè)或多個(gè)G所取代并且各碳可以被N、O、或S所替代并且其中所說(shuō)的氮可未被取代或被Q所取代，U是CO或C(OR5)R6；環(huán)A是咪唑并[1，2a]吡啶-3-基或吡唑并[2，3a]吡啶-3-基；環(huán)B是一個(gè)包含選自N、O和S的雜原子并且其中至少有一個(gè)原子選自氮的5-或6-員雜芳環(huán)；環(huán)C是一個(gè)苯環(huán)或一個(gè)包含選自N、O和S的雜原子的5-或6-員雜芳環(huán)；環(huán)D是一個(gè)苯環(huán)或一個(gè)包含選自N、O和S的雜原子的5-或6-員雜芳環(huán)并且所說(shuō)的苯環(huán)或5-或6-員雜芳環(huán)可不進(jìn)行稠合或與一個(gè)5-或6-員飽和、部分飽和或不飽和的包含或不包含選自C、N、O和S的原子的環(huán)進(jìn)行稠合并且其中如果所說(shuō)的雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可以未被取代或被一種基團(tuán)Q所取代；R1是氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟代甲氧基、三氟代甲氧基、NH2、NHOH、NHCN、(CO)C1-3烷基、CH＝NOR7、(C＝NH)NR7R8、CONH2、SH、SC1-3烷基、SO2NH2、SONH2、C1-3烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-3鏈烯基、C2-3炔基、C1-3烷氧基、O(CO)C1-3烷基、NHC1-3烷基，N(C1-2烷基)2、NH(CO)C1-3烷基、CONHC1-3烷基、CON(C1-3烷基)2、SOC1-3烷基、SO2C1-3烷基、SO2NH(C1-3烷基)、SO2N(C1-3烷基)2、SONHC1-3烷基或SON(C1-3烷基)2，其中任何C1-2烷基、C1-3烷基、C2-3鏈烯基或C2-3炔基可未被取代或在碳上被一個(gè)或多個(gè)J所取代；n是1、2或3，其中上述R1的定義可以相同或不同；R2、R3和R4連在環(huán)碳上并且分別獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、CHO、C0-6烷基CN、OC1-6烷基CN、C0-6烷基OR7、OC1-6烷基OR7、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟代甲氧基、三氟代甲氧基、C0-6烷基NR7R8、OC1-6烷基NR7R8、OC1-6烷基OC1-6烷基NR7R8、NHOH、NR7OR8、NHCN、(CO)C1-3烷基、CH＝NOR7、(C＝NH)NR7R8、C0-6烷基CO2R7、OC1-6烷基CO2R7、C0-6烷基CONR7R8、OC2-6烷基CONR7R8、C0-6烷基NR7(CO)R7、O(CO)NR7R8、NR9(CO)OR7、NR7(CO)NR7R8、O(CO)OR7、O(CO)R7C0-6烷基COR7、OC1-6烷基COR7、NR7(CO)(CO)R7、NR7(CO)(CO)NR7R8、SR7、C0-6烷基(SO2)NR7R8、OC1-6烷基NR7(SO2)R8、OC1-6烷基(SO2)NR7R8、C0-6烷基(SO)NR7R8、OC1-6烷基(SO)NR7R8、SO3R7、C0-6烷基NR7(SO2)NR7R8、C0-6烷基NR7(SO)R8、C0-6烷基SO2R7、C0-6烷基SOR7、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基雜環(huán)基，其中任何C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基或C0-6烷基雜環(huán)可未被取代或在任何碳上被一個(gè)或多個(gè)G所取代；并且其中如果所說(shuō)的雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可未被取代或被基團(tuán)Q所取代；m、p和q是1、2、3、4或5；其中上述的R2、R3和R4的定義可相同或不同；R5是氫、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、(CO)C1-6烷基或C1-6烷基NR7R8；R6是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或三氟甲基；R7和R8分別獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基芳基或C0-6烷基雜環(huán)基；其中任何C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基和C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、芳香基或雜環(huán)基可未被取代或在碳上被一個(gè)或多個(gè)G所取代并且其中R7和R8可以一起形成一種包含選自N、O和S的雜原子的5-或6-員雜環(huán)基，其中如果所說(shuō)的雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可未被取代或被基團(tuán)Q所取代；G和J分別獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、CHO、OR9、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基，氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟代甲氧基、三氟代甲氧基、NR9R10、CO 2R9、CONR9R10、NR9(CO)R9、O(CO)R9、COR9、SR9、(SO2)NR9R10、(SO)NR9R10、SO3R9、SO2R9、SOR9；R9和R10分別獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基并且其中R9和R10可以一起形成一種包含選自N、O和S的雜原子的5-或6-員雜環(huán)基，其中如果所說(shuō)的雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可未被取代或被基團(tuán)Q所取代；Q選自C1-4烷基、COC1-4烷基、SO2C1-4烷基、(CO)OC1-4烷基、CONH2、CONC1-4烷基、CON(C1-4烷基)2、芐基和芐氧基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新化合物、其制備方法、包含所說(shuō)治療活性化合物的藥物制劑和所說(shuō)活性化合物在治療中的應(yīng)用、以及在制備所說(shuō)活性化合物中所用的中間體。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-08-29 WO2002/065979 英 |
