| 公開(公告)號 | CN1957915A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200610201200.9 |
| 申請日期 | 2006.12.04 |
| 專利名稱 | 一種同載間質水解劑和細胞毒藥物的抗癌緩釋劑 |
| 主分類號 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孔慶新;劉恩祥;賀潤平 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種同載間質水解劑和細胞毒藥物的抗癌緩釋劑，其特征在于該抗癌緩釋劑由緩釋輔料和抗癌有效成分組成，其中， 抗癌有效成分選自： (1)細胞毒藥物，選自羥基喜樹鹼、米托唑胺、4-羧基替莫唑胺、多西他賽、異環(huán)磷酰胺、洛莫司汀、雌莫司汀、福莫司汀、薩莫司汀、依托泊甙、替尼泊甙、長春花堿、奧沙利鉑、埃坡霉素B、埃坡霉素D、阿那曲唑、他莫昔芬、氟尿嘧啶、絲裂霉素C之一或其組合；和或 (2)間質水解劑，選自彈性蛋白酶、胰蛋白酶、胃蛋白酶、鏈霉蛋白酶、分散酶、菠蘿蛋白酶、糜蛋白酶、梭菌蛋白酶、纖溶酶、組織蛋白酶-G、纖溶酶原激活劑、膠原酶、鏈激酶、糖苷酶、透明質酸酶、溶菌酶、松弛肽、γ-干擾素、纖維蛋白酶、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反應停、雷諾胺、血管抑素、內皮抑素、血管內皮抑素、甲磺酸伊馬替尼、司馬斯尼、達薩替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、蘇尼替尼、特奧斯塔、帕尼托馬、馬立馬司他、SU5416、SU6668、煙曲霉素、TNP-470之一或其組合。 緩釋輔料選自下列之一或其組合： (1)55-90％的PLA； (2)50-90％的PLGA； (3)50-85％的聚苯丙生； (4)30-70％的PLGA與30-70％的癸二酸共聚或混合物； (5)30-80％的聚苯丙生與35-80％的PLA混合物； (6)40-95％的木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、透明質酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠；或 (7)40-95％的外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物； (8)40-95％的p(BHET-EOP/TC，80/20)、p(BHET-EOP/TC，50/50)、p(LAEG-EOP)、p(DAPG-EOP)、p(BHDPT-EOP/TC，80/20)、p(BHDPT-EOP/TC，50/50)p(BHET-EOP/TC)或p(CHDM-EOP)；或 (9)30-75％的p(DAPG-EOP)與30-70％的癸二酸共聚或混合物。 以上組合中，不同輔料的總量不超過98％。 |
| 摘要 | 一種抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為含助懸劑的特殊溶媒�？拱┯行С煞譃殚g質水解劑和細胞毒藥物；間質水解劑選自蛋白水解酶和血管抑制劑，細胞毒藥物選自薩莫司汀、替尼泊甙、埃坡霉素B、埃坡霉素D等；緩釋輔料為p(BHET-EOP/TC)、p(LAEG-EOP))、p(DAPG-EOP)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(BHET-EOP/TC)、p(CHDM-EOP)、p(DAPG-EOP)等；助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑，注射劑或緩釋植入劑于瘤內或瘤周注射或放置，可降低藥物的全身反應、選擇性地提高并維持腫瘤局部藥物濃度。因此，除單獨應用于腫瘤治療，還可增強化療和/或放療等非手術療法的抑瘤效果。 |
| 國際公布 |
