公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1272340C |
公開(kāi)(公告)日 | 2006.08.30 |
申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410041376.3 |
申請(qǐng)日期 | 2004.07.14 |
專利名稱 | 齊墩果酸偶聯(lián)衍生物及其藥物用途 |
主分類號(hào) | C07J53/00(2006.01)I |
分類號(hào) | C07J53/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)藥科大學(xué) |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張奕華;陳 莉;田季徳;郭青龍 |
地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號(hào) |
頒證日 | |
國(guó)際申請(qǐng) | |
進(jìn)入國(guó)家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 南京知識(shí)律師事務(wù)所 |
代理人 | 周和平;栗仲平 |
國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
主權(quán)項(xiàng) | 通式V化合物其中,R1代表H,Na;R2代表-(CH2)2-,-CH=CH-,鄰-苯基;R3代表H,HO-,CH3O-;R4代表-CO-,-CH=CHCO-;R5代表-(CH2)n-,n=2~8,-CH2CH=CHCH2-,-CH2C≡CCH2-,-CH2-吡啶(2,6)-CH2-,-鄰、間或?qū)?苯基(CH2)n-,n=1~4。 |
摘要 | 本發(fā)明齊墩果酸偶聯(lián)衍生物為不同類型的NO供體通過(guò)連接基團(tuán),以酯鍵或酰胺鍵分別與肝病治療藥物齊墩果酸(OLA)相偶聯(lián)而成的一氧化氮供體型OLA衍生物,其中有的化合物抑制細(xì)胞凋亡作用明顯強(qiáng)于OLA和正在美國(guó)進(jìn)行I期臨床研究的細(xì)胞凋亡抑制劑NCX-1000,有可能用于肝炎、肝硬化的治療;有的化合物具有選擇性地誘導(dǎo)肝腫瘤細(xì)胞凋亡的作用,具有治療肝癌的應(yīng)用前景。 |
國(guó)際公布 |