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齊墩果酸偶聯(lián)衍生物及其藥物用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)藥科大學(xué)/張奕華;陳莉;田季徳;郭青龍
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1272340C  
公開(kāi)(公告)日 2006.08.30  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410041376.3  
申請(qǐng)日期 2004.07.14  
專利名稱 齊墩果酸偶聯(lián)衍生物及其藥物用途  
主分類號(hào) C07J53/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07J53/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張奕華;陳 莉;田季徳;郭青龍  
地址 210009江蘇省南京市童家巷24號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 南京知識(shí)律師事務(wù)所  
代理人 周和平;栗仲平  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 通式V化合物其中,R1代表H,Na;R2代表-(CH2)2-,-CH=CH-,鄰-苯基;R3代表H,HO-,CH3O-;R4代表-CO-,-CH=CHCO-;R5代表-(CH2)n-,n=2~8,-CH2CH=CHCH2-,-CH2C≡CCH2-,-CH2-吡啶(2,6)-CH2-,-鄰、間或?qū)?苯基(CH2)n-,n=1~4。  
摘要 本發(fā)明齊墩果酸偶聯(lián)衍生物為不同類型的NO供體通過(guò)連接基團(tuán),以酯鍵或酰胺鍵分別與肝病治療藥物齊墩果酸(OLA)相偶聯(lián)而成的一氧化氮供體型OLA衍生物,其中有的化合物抑制細(xì)胞凋亡作用明顯強(qiáng)于OLA和正在美國(guó)進(jìn)行I期臨床研究的細(xì)胞凋亡抑制劑NCX-1000,有可能用于肝炎、肝硬化的治療;有的化合物具有選擇性地誘導(dǎo)肝腫瘤細(xì)胞凋亡的作用,具有治療肝癌的應(yīng)用前景。  
國(guó)際公布  
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