| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101070307A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200710042335.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.06.21 |
| 專(zhuān)利名稱 | 2,5,6-三取代嘧啶酮衍生物和含有所述衍生物的藥物組合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D239/22(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D239/22(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳芬兒;王月平 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專(zhuān)利代理有限公司 |
| 代理人 | 陸 飛;盛志范 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如通式I所示的2，5，6-三取代嘧啶酮類(lèi)化合物、其N(xiāo)-氧化物、立體異構(gòu)體形式、立體異構(gòu)體混合物或藥學(xué)上可接受的鹽： 式中： -a1＝a2-a3＝a4-表示下式的二價(jià)基團(tuán)： -CH＝CH-CH＝CH- (a-1) -N＝CH-CH＝CH- (a-2) -N＝N-CH＝CH- (a-3) -N＝CH-N＝CH- (a-4) -N＝CH-CH＝N- (a-5) n為0，1，2，或3； 且當(dāng)-a1＝a2-a3＝a4-為(a-1)時(shí)，則n也可為4； R1選自氫；鹵素；氰基；硝基；羥基；氨基；三氟甲基；被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、氰基取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基；或YR5； R2選自被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷硫基取代或未取代的C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C3-12環(huán)烯基、C3-12雜環(huán)、芳基、五元或六員芳雜環(huán)；或YR5； R3，R4分別獨(dú)自選自氫；鹵素；氰基；硝基；羥基；氨基；羧基；三氟甲基、被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、氰基、三氟甲基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷硫基取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)、芳基、芳甲基、芳甲�；⑽逶蛄茧s環(huán)；或YR5； 當(dāng)R3和R4處于鄰位時(shí)，可以分別結(jié)合在一起形成如下形式的二價(jià)基團(tuán)： -CH2-CH2-CH2-CH2- (b-1) -CH＝CH-CH＝CH- (b-2) -N＝CH-CH＝CH- (b-3) -N＝N-CH＝CH- (b-4) -N＝CH-N＝CH- (b-5) -N＝CH-CH＝N- (b-6) X選自O(shè)，S，S(O)1，S(O)2，C＝O，R5N，或R6R7C； Y選自O(shè)，S，NH； R5選自氫；被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、氰基、三氟甲基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷硫基取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)、芳基、芳甲基、芳甲�；⑽逶蛄茧s環(huán)； R6，R7分別獨(dú)自選自氫；鹵素；氰基；羥基；硝基；三氟甲基；被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、氰基、三氟甲基取代或未取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)、芳基、芳甲基、五元或六元芳雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體公開(kāi)了一類(lèi)如式I所示的2，5，6-三取代嘧啶酮化合物、其N(xiāo)-氧化物、立體異構(gòu)體形式、立體異構(gòu)體混合物和藥學(xué)上可接受的鹽，其水合物和溶劑化物，其多晶和共晶，其同樣生物功能的前體和衍生物，并提供含有一個(gè)或多個(gè)此類(lèi)化合物的組合物在治療和預(yù)防病毒性感染特別是人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)、乙型肝炎病毒(HBV)和甲、乙型流感病毒感染藥物中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 |
