2,5,6-三取代嘧啶酮衍生物和含有所述衍生物的藥物組合物
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公開(公告)號
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CN101070307A
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公開(公告)日
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2007.11.14
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申請(專利)號
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CN200710042335.X
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申請日期
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2007.06.21
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專利名稱
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2,5,6-三取代嘧啶酮衍生物和含有所述衍生物的藥物組合物
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主分類號
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C07D239/22(2006.01)I
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分類號
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C07D239/22(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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復旦大學
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發(fā)明(設(shè)計)人
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陳芬兒;王月平
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地址
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200433上海市邯鄲路220號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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陸 飛;盛志范
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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如通式I所示的2，5，6-三取代嘧啶酮類化合物、其N-氧化物、立體異構(gòu)體形式、立體異構(gòu)體混合物或藥學上可接受的鹽： 式中： -a1＝a2-a3＝a4-表示下式的二價基團： -CH＝CH-CH＝CH- (a-1) -N＝CH-CH＝CH- (a-2) -N＝N-CH＝CH- (a-3) -N＝CH-N＝CH- (a-4) -N＝CH-CH＝N- (a-5) n為0，1，2，或3； 且當-a1＝a2-a3＝a4-為(a-1)時，則n也可為4； R1選自氫；鹵素；氰基；硝基；羥基；氨基；三氟甲基；被一個或多個鹵素原子、氰基取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基；或YR5； R2選自被一個或多個鹵素原子、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷硫基取代或未取代的C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C3-12環(huán)烯基、C3-12雜環(huán)、芳基、五元或六員芳雜環(huán)；或YR5； R3，R4分別獨自選自氫；鹵素；氰基；硝基；羥基；氨基；羧基；三氟甲基、被一個或多個鹵素原子、氰基、三氟甲基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷硫基取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)、芳基、芳甲基、芳甲�；⑽逶蛄茧s環(huán)；或YR5； 當R3和R4處于鄰位時，可以分別結(jié)合在一起形成如下形式的二價基團： -CH2-CH2-CH2-CH2- (b-1) -CH＝CH-CH＝CH- (b-2) -N＝CH-CH＝CH- (b-3) -N＝N-CH＝CH- (b-4) -N＝CH-N＝CH- (b-5) -N＝CH-CH＝N- (b-6) X選自O(shè)，S，S(O)1，S(O)2，C＝O，R5N，或R6R7C； Y選自O(shè)，S，NH； R5選自氫；被一個或多個鹵素原子、氰基、三氟甲基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷硫基取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)、芳基、芳甲基、芳甲酰基、五元或六元芳雜環(huán)； R6，R7分別獨自選自氫；鹵素；氰基；羥基；硝基；三氟甲基；被一個或多個鹵素原子、氰基、三氟甲基取代或未取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)、芳基、芳甲基、五元或六元芳雜環(huán)。
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摘要
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本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體公開了一類如式I所示的2，5，6-三取代嘧啶酮化合物、其N-氧化物、立體異構(gòu)體形式、立體異構(gòu)體混合物和藥學上可接受的鹽，其水合物和溶劑化物，其多晶和共晶，其同樣生物功能的前體和衍生物，并提供含有一個或多個此類化合物的組合物在治療和預防病毒性感染特別是人類免疫缺陷病毒(HIV)、乙型肝炎病毒(HBV)和甲、乙型流感病毒感染藥物中的應(yīng)用。
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國際公布
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