| 公開(公告)號(hào) | CN1319957C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02817103.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.08.28 |
| 專利名稱 | 二噻唑化合物及基質(zhì)金屬蛋白酶活性抑制劑、皮膚外用劑 |
| 主分類號(hào) | C07D285/01(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D285/01(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K8/49(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.28 JP 258066/2001 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 株式會(huì)社資生堂 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蛭間卓也;小林孝次;豬股慎二 |
| 地址 | 日本東京都中央?yún)^(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2002-08-28 PCT/JP2002/008649 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.03.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;龐立志 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種二噻唑化合物或其鹽，其特征在于，用下述通式(I)表示：通式(I)中，R1為氫原子或C1-10烷基；R2為氫原子、C1-10烷基、芐基、吲哚基甲基、羥基、H(CxH2xO)m-其中x為1～3的整數(shù)，m為2～5的整數(shù)、氟代芐氧基苯基、芐氧基、C1-10烷基氨基或Het-C1-10烷基，其中Het為下式所示的基團(tuán)(H2)：R3為下述通式(II)、(III)、(IV)中任意一個(gè)表示的基團(tuán)，通式(II)中，A為苯基、(C1-10烷氧基)苯基、苯甲酰氨基苯基或(C1-10烷基苯甲�；�)氨基苯基；Y為-SO2-；R4為氫原子、芐基或吡啶基甲基；另外，基團(tuán)A-Y-N(R4)-CR1R2-CONH-也可以是下述通式(II’)表示的基團(tuán)，通式(II’)中，環(huán)B為1，2，3，4-四氫異喹啉、哌啶、唑烷、噻唑烷、吡咯烷、嗎啉、哌嗪或硫代嗎啉，A、Y和R1與上述定義相同；通式(III)中，R5、R6、R7分別為氫原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基、H(CxH2xO)m-其中x為1～3的整數(shù)，m為2～5的整數(shù)、C2-10烯氧基、被鹵素或C1-10烷氧基或芐氧基取代的芐氧基、吡啶甲氧基、C1-10烷氧基取代苯基-SO2-氨基、C1-10烷氧基取代苯基-CO-氨基、C1-10烷基氨基、苯氨基或吡啶氨基；n為0或1；通式(IV)中，R8為C1-10烷基；R9為C1-10烷基或芐基；R10為C1-10烷基。 |
| 摘要 | 式(I)的二噻唑化合物或其鹽。〔R1為氫原子、烷基等；R2為氫原子、羥基、烷基、芳基、芳基烷氧基、芳烷基等；R3為式(II)～(IV)中的任意基團(tuán)。本化合物對(duì)于基質(zhì)金屬蛋白酶(MMPs)具有優(yōu)良的活性抑制作用，對(duì)于藥物組合物、化妝用組合物、皮膚外用劑有用。 |
| 國際公布 | 2003-03-13 WO2003/020711 日 |
