| 公開(公告)號 | CN101083989A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580044005.3 |
| 申請日期 | 2005.12.19 |
| 專利名稱 | 噻唑烷酮衍生物作為抗血管生成劑的用途 |
| 主分類號 | A61K31/427(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/427(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.23 IT MI2004A002475 |
| 申請(專利權(quán))人 | 歐洲細(xì)胞治療責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·卡辛;G·科萊拉;S·德穆納里;M·格魯尼 |
| 地址 | 意大利布雷索 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-19 PCT/EP2005/013650 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物在制備用于治療其中抑制HIF-1α和p300之間相互作用是有益的病變的藥物組合物中的用途， 其中： R1是芳基或雜芳基； R2是烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基； X是氧或硫， 且其中： “烷基”是含有1至10個(gè)碳原子、優(yōu)選1至8個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴，任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代：環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵素、羥基、烷氧基、巰基、氰基、磺酰氨基、氨基磺�；�、酰基、酰氧基和取代的氨基； “芳基”是6至14個(gè)碳原子的不飽和環(huán)狀芳族烴，任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基取代：烷基、芳基、鹵代烷基、鹵素、羥基、烷氧基、巰基、氰基、磺酰氨基、氨基磺酰基、�；�、酰氧基、硝基和取代的氨基； “雜芳基”是含有一個(gè)或多個(gè)優(yōu)選選自氮、氧和硫的原子的單環(huán)或稠合5-至10-元芳族環(huán)，任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代：烷基、芳基、鹵代烷基、鹵素、羥基、烷氧基、巰基、氰基、磺酰氨基、氨基磺�；�、�；ⅤＱ趸�、硝基和取代的氨基； “環(huán)烷基”表示含有3至8個(gè)碳原子的環(huán)狀烷基，任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：烷基、芳基、鹵代烷基、鹵素、羥基、烷氧基、巰基、氰基、磺酰氨基、氨基磺酰基、�；ⅤＱ趸�、硝基和取代的氨基； “雜環(huán)烷基”是飽和或部分不飽和的單環(huán)或稠合環(huán)，含有一個(gè)或多個(gè)優(yōu)選選自氮、氧和硫的原子，且任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代：烷基、芳基、鹵代烷基、鹵素、羥基、烷氧基、巰基、氰基、磺酰氨基、氨基磺�；�、�；�、酰氧基、硝基和取代的氨基； “鏈烯基”是直鏈、環(huán)狀或支鏈的單價(jià)烴基，包含至少一個(gè)碳碳雙鍵，任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代：烷基、�；h(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、鹵代烷基、烷氧基和取代的氨基； “烷氧基”是直鏈或支鏈C1-C4烷氧基； “取代的氨基”是-NRR基團(tuán)，其中每個(gè)R基團(tuán)獨(dú)立地選自氫、�；�、烷基、環(huán)烷基、芳基，或R基團(tuán)可與氮原子一起形成5-或6-元雜環(huán)； “鹵素”或“鹵代”前綴表示氟、氯、溴和碘； “�；笔�-C(O)-R”基團(tuán)，其中R”優(yōu)選選自氫、羥基、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基；芳基，任選被一個(gè)或多個(gè)烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵素和取代的氨基取代；雜芳基，任選被一個(gè)或多個(gè)烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代和取代的氨基取代；以及任選被一個(gè)或多個(gè)烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代和取代的氨基取代的環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物在制備用于治療其中抑制HIF-1α和p300之間相互作用是有益的病變的藥物組合物中的用途，所述藥物組合物尤其是作為抗血管生成藥物用于治療實(shí)體腫瘤，其中R1、R2和X如說明書中所定義。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066846 英 |
