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作為新MDM2-p53抑制劑的取代的哌啶類

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/金慶鎮(zhèn);埃米莉·愛軍·劉;S·G·米施克
公開(公告)號 CN1758909A  
公開(公告)日 2006.04.12  
申請(專利)號 CN200480006687.4  
申請日期 2004.03.08  
專利名稱 作為新MDM2-p53抑制劑的取代的哌啶類  
主分類號 A61K31/451(2006.01)I  
分類號 A61K31/451(2006.01)I;C07D211/52(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.13 US 60/454,387  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 金慶鎮(zhèn);埃米莉·愛軍·劉;S·G·米施克  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-03-08 PCT/EP2004/002339  
進(jìn)入國家日期 2005.09.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)表示的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: n為獨(dú)立地選自1或2的整數(shù); X為鹵素; R1選自由氫,羰基,磺;,低級烷基和被羰基、磺酰基或羥基取代的低級烷基組成的組; R12選自由下列基團(tuán)組成的組:具有1至約5個(gè)碳原子的烷基或鏈烯基;和: 其中R7-R11獨(dú)立地選自由氫、鹵素、-CN、-NO2、CF3、-OCH3、-COOCH3和-C6H5組成的組; R2-R6獨(dú)立地選自由氫、鹵素、低級烷基、-C(CH3)3、CF3、-OCH3、-NO2和-CN組成的組; 且如果R12為具有1至約5個(gè)碳原子的烷基或鏈烯基,R2-R6為氫。  
摘要 本發(fā)明提供了具有通式(II)或通式(III)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其中X、n和R1-R12如本文所定義。本發(fā)明還提供了包含治療有效量的通式(II)或通式(III)表示的化合物和藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑的藥物組合物。所述的化合物用于治療癌癥。  
國際公布 2004-09-23 WO2004/080460 英  
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