| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1255400C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410044899.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.28 |
| 專利名稱 | 18F-FMISO標(biāo)記前體合成方法的改進(jìn) |
| 主分類號(hào) | C07D319/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D319/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蔣泉福;吳春英;陸春雄;陳正平;傅榕賡;張同興;李曉敏;王頌佩;朱鈞清;曹國(guó)憲;項(xiàng)景德 |
| 地址 | 214063江蘇省無(wú)錫市錢(qián)榮路20號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 無(wú)錫市大為專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 時(shí)旭丹 |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氫吡喃基-3-O-對(duì)甲苯磺酸基丙二醇標(biāo)記前體合成方法的改進(jìn)，其特征是 (1)以甘油、苯甲醛為原料合成1，3-O-苯亞甲基丙三醇的工藝中，后處理時(shí)采用乙醚提取，有效除去過(guò)量的甘油；重結(jié)晶溶劑選擇用15～40％乙酸乙酯的石油醚溶液； (2)以1，3-O-苯亞甲基丙三醇，3，4-二氫吡喃和對(duì)甲苯磺酸吡啶為原料的1，3-O-苯亞甲基-2-O-四氫吡喃丙三醇的合成中，僅使用乙醇重結(jié)晶； (3)以2-O-四氫吡喃丙三醇和對(duì)甲苯磺酰氯為原料的2-O-四氫吡喃-1，3-O-二對(duì)甲苯磺酸基丙三醇的合成中，采用二氯甲烷為溶劑，加入三乙胺中和反應(yīng)產(chǎn)生的氯化氫； (4)以2-O-四氫吡喃-1，3-O-二對(duì)甲苯磺酸基丙三醇，2-硝基咪唑和碳酸銫為原料的1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氫吡喃基-3-O-對(duì)甲苯磺酸基丙二醇的合成中，產(chǎn)品純化時(shí)采用過(guò)硅膠柱，洗脫劑為乙酸乙酯∶石油醚/7∶3純化。 |
| 摘要 | 18F-FMISO標(biāo)記前體合成方法的改進(jìn)，述及氟標(biāo)記前體化合物的合成。本發(fā)明對(duì)文獻(xiàn)報(bào)道的18F-FMISO標(biāo)記前體合成方法進(jìn)行改進(jìn)，對(duì)各步反應(yīng)中間產(chǎn)物的純化處理，純化條件和所用試劑均作了較多的有益改進(jìn)，使工藝更合理、更完善。 |
| 國(guó)際公布 |
