| 公開(公告)號 | CN1285598C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200510049504.3 |
| 申請日期 | 2005.03.29 |
| 專利名稱 | 輪枝孢菌素A的制備方法及應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D519/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D519/00(2006.01)I;C07D513/22(2006.01)I;A61K31/542(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 吳 平;劉非燕;胡 汛;劉美星;吳世華;陳云龍;劉曉月;趙永昌;鄢 波;蔣欣杭;王國強(qiáng);傅承新 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 趙杭麗;張法高 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種輪枝孢菌素A的制備方法，該輪枝孢菌素A分子式為C30H28N6O6S4，分子量為695[M-H]-，屬于輪枝孢菌素類，其特征是通過以下步驟實現(xiàn)：將原料含菌寄生菌歪孢菌的黃赭鵝膏菌真菌真空凍干粉碎后得干粉，置于棕色玻璃瓶中加乙酸乙酯室溫浸提，濾液經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮回收后得深褐色粘稠浸膏，取浸膏溶解后上C8或C18反相制備柱分離純化，流動相為10％-100％的乙腈或甲醇梯度洗脫，收集細(xì)胞篩選有活性的洗脫峰，揮發(fā)溶劑后得白色晶體，即為目的化合物輪枝孢菌素A。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供輪枝孢菌素A的制備方法及在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的輪枝孢菌素A的分子式為C30H28N6O6S4，分子量為695[M-H]-，是將原料黃赭鵝膏菌真空凍干粉碎后得干粉，加乙酸乙酯室溫浸提，濾液蒸發(fā)濃縮回收，上C8或C18反相制備柱分離純化得到。本發(fā)明提供的輪枝孢菌素A具有廣譜抗腫瘤活性，經(jīng)體外抗腫瘤活性檢測，對10種腫瘤株均有強(qiáng)烈的抑制效應(yīng)，對K562紅白血病半數(shù)抑制增值濃度IC50為1.4×10-3ug/ml，因此其與藥用敷料組合，可在制備抗腫瘤活性藥物中應(yīng)用。本發(fā)明為研究開發(fā)輪枝孢菌素A新的用途提供了科學(xué)依據(jù)，對開發(fā)我國真菌資源具有重要意義。 |
| 國際公布 |
