| 公開(公告)號 | CN1780831A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480011781.9 |
| 申請日期 | 2004.05.06 |
| 專利名稱 | 作為腺苷受體配體的2-咪唑-苯并噻唑 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.13 EP 03009842.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·弗洛爾;R·雅各布-勞特恩;R·D·諾可羅司;C·雷默 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-06 PCT/EP2004/004843 |
| 進入國家日期 | 2005.11.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物： 其中： R1為苯基或含有N和/或O的雜環(huán)； R2為咪唑或并環(huán)咪唑，其選自： 或 R3為氫、苯基、2，3-二氫-苯并[1，4]二噁烯-6-基、苯并[b]噻吩-3-基、3-甲基-苯并[b]噻吩-2-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基或噻吩-2-基-甲基； R4為氫或低級烷基； R5為氫、低級烷基、鹵素、嗎啉基、-NR’R”、哌啶基，其任選地被羥基取代，或為吡咯-1-基； R6為氫、芐基或-(CH2)nO-低級烷基； R7為氫、-C(O)O-低級烷基、-C(O)-C6H4-鹵素、-C(O)-C6H4-低級烷基、-C(O)-低級烷基、-C(O)-環(huán)烷基、-C(O)-NR’R”、-C(O)-(CH2)nO-低級烷基、-S(O)2-低級烷基、-(CH2)nO-低級烷基、-C(O)-吡啶-4-基，該環(huán)可以被低級烷基、鹵素-低級烷基或被吡咯-1-基-甲基取代，或為-(CH2)n-C(O)-NR’R”；R’/R”相互獨立地為氫、低級烷基或-(CH2)n-四氫吡喃-4-基； X為-CH2-、-NR-或-O-； R為氫、-C(O)-低級烷基、-C(O)O-低級烷基、-C(O)-C6H4CH3或芐基； n為1或2； 和其可藥用的酸加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的2-咪唑-苯并噻唑，其中R1為苯基或含有N和/或O的雜環(huán)；R2為咪唑或并環(huán)咪唑，其選自式a)、b)、c)、d)或e)；R3為氫、苯基、2，3-二氫-苯并[1，4]二噁烯-6-基、苯并[b]噻吩-3-基、3-甲基-苯并[b]噻吩-2-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基或噻吩-2-基-甲基；R4為氫、-(CH2)nO-低級烷基或低級烷基；R5為氫、低級烷基、鹵素、嗎啉基、-NR’R”、哌啶基，其任選地被羥基取代，或為吡咯烷-1-基；R6為氫、芐基或-(CH2)nO-低級烷基；R7為氫、-C(O)O-低級烷基、-C(O)-C6H4-鹵素、-C(O)-C6H4-低級烷基、-C(O)-低級烷基、-C(O)-環(huán)烷基、-C(O)-NR’R”、-C(O)-(CH2)nO-低級烷基、-S(O)2-低級烷基、-(CH2)nO-低級烷基、-C(O)-吡啶-4-基，該環(huán)可以被低級烷基、鹵素-低級烷基或被吡咯-1-基-甲基取代，或為-(CH2)n-C(O)-NR’R”；R’/R”相互獨立地為氫、低級烷基或-(CH2)n-四氫吡喃-4-基；X為-CH2-、-NR’”-或-O-；R’”為氫、-C(O)-低級烷基、-C(O)O-低級烷基、-C(O)-C6H4CH3或芐基；n為1或2；以及其可藥用的酸加成鹽。這些化合物為腺苷受體配體，因此適合用于治療與該受體相關的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101558 英 |
