公開(公告)號
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CN1794991A
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公開(公告)日
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2006.06.28
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申請(專利)號
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CN200480014633.2
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申請日期
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2004.05.26
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專利名稱
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含有組蛋白脫乙酰酶抑制劑的藥物組合物
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主分類號
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A61K31/4406(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4406(2006.01)I;A61K33/24(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.26 JP 148073/2003
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申請(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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中西理;菅原達朗;右田秀幸;松葉康浩
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地址
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德國柏林
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頒證日
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國際申請
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2004-05-26 PCT/JP2004/007562
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進入國家日期
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2005.11.28
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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藥物組合物或組合,包含作為活性成分的: (a)為組蛋白脫乙酰酶抑制物質(zhì)的至少一種以下式(1)表示的苯甲酰胺衍生物或其可藥用鹽: 其中A為任選取代的苯基基團或任選取代的雜環(huán)基團,其中苯基基團或雜環(huán)基團的取代基為選自如下基團的1至4個取代基:鹵素原子、羥基基團、氨基基團、硝基基團、氰基基團、具有1至4個碳的烷基基團、具有1至4個碳的烷氧基基團、具有1至4個碳的氨基烷基基團、具有1至4個碳的烷基氨基基團、具有1至4個碳的;鶊F、具有1至4個碳的酰氨基基團、具有1至4個碳的烷硫基基團、具有1至4個碳的全氟烷基基團、具有1至4個碳的全氟烷氧基基團、羧基基團、具有1至4個碳的烷氧羰基基團、苯基基團和雜環(huán)基團; X為鍵或具有選自那些在式(2)中說明的結(jié)構(gòu)的部分: -(CH2)e-,-(CH2)g-O-(CH2)e-, -(CH2)g-S-(CH2)e-,(2) 其中e為整數(shù)1至4;g和m獨立地為整數(shù)0至4;R4為氫原子或任選取代的具有1至4個碳的烷基基團,或者是以式(3)表示的酰基: 其中R6為任選取代的具有1至4個碳的烷基基團、具有1至4個碳的全氟烷基基團、苯基基團或雜環(huán)基團;R5為氫原子或任選取代的具有1至4個碳的烷基基團; n為整數(shù)0至4,條件是當X為鍵時,n不為零; Q為具有選自那些在式(4)中說明的結(jié)構(gòu)的部分: 其中R7和R8獨立地為氫原子或任選取代的具有1至4個碳的烷基基團; R1和R2獨立地為氫原子、鹵素原子、羥基基團、氨基基團、具有1至4個碳的烷基基團、具有1至4個碳的烷氧基基團、具有1至4個碳的氨基烷基基團、具有1至4個碳的烷基氨基基團、具有1至4個碳的;鶊F、具有1至4個碳的酰氨基基團、具有1至4個碳的烷硫基基團、具有1至4個碳的全氟烷基基團、具有1至4個碳的全氟烷氧基基團、羧基基團或具有1至4個碳的烷氧羰基基團; R3為羥基基團或氨基基團,及 (b)為另一種抗癌活性物質(zhì)的至少一種選自下述的物質(zhì):順鉑、依托泊苷、喜樹堿、5-氟尿嘧啶、吉西他濱、紫杉醇、多西他賽、卡鉑、奧沙利鉑、阿霉素和長春堿。
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摘要
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抗癌藥物,通過組合使用組蛋白脫乙酰酶衍生物如N-(2-氨基苯基)-4-[N-(吡啶-3-基甲氧羰基)氨基甲基]苯甲酰胺(MS-275)和另一種抗癌活性物質(zhì)而具有協(xié)同效應(yīng)。
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國際公布
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2004-12-02 WO2004/103369 英
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