| 公開(公告)號(hào) | CN1798749A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480014819.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.27 |
| 專利名稱 | 作為抗癌劑的雜芳基-稠合的嘧啶基化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.30 US 60/474,684 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·王;L·M·拉格尼頓;R·N·康斯坦丁;M·T·伯哥 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-27 PCT/US2004/016954 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下式的化合物： 其中，Q是雜芳基； X是O或S； R1是氫，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基磺�；蚍蓟酋；� R2是氫，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基磺�；�、芳基磺�；�、烷基羧基、氨基羧基、氨基羰基或烷基亞磺酰氨基；或COR7、CO2R7、CONR8R9、S(O)mR10或SO2NR11R12； R3是氰基、取代或未取代的芳基磺�；駽ONR8R9； R4是氫，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；或L-R13，其中，L是包含一個(gè)或多個(gè)亞甲基的飽和或不飽和的支鏈或無(wú)支鏈的C1-C10碳鏈，其中，一個(gè)或多個(gè)亞甲基任選獨(dú)立被O、N或S取代；其中，L任選被一個(gè)或兩個(gè)氧代和任選被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的C1-C10支鏈或無(wú)支鏈烷基取代； R5是氫，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；或COR7、CO2R7、CONR8R9或SO(m)R10； R6是氫、鹵素、羥基、硝基、氨基、氰基、烷氧基、烷硫基、亞甲二氧基或鹵代烷氧基；或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基磺�；�、芳基磺�；�、烷基羧基、羧基氨基、羧基酰氨基、氨基羧基、氨基羰基或烷基亞磺酰氨基； R7、R8、R9、R10、R11和R12獨(dú)立選自氫、或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；或R8和R9或R11和R12一起形成3-7元碳環(huán)或雜環(huán)； R13是氨基、烷基氨基或二烷基氨基；或取代或未取代的胍基或雜環(huán)基； m＝0、1或2；和 n＝0、1、2或3；或 其互變體、藥學(xué)上可接受的鹽或前藥。 |
| 摘要 | 雜芳基-稠合的嘧啶基化合物，其藥學(xué)上可接受的鹽和前藥；含有藥學(xué)上可接受的載體和一種或多種雜芳基-稠合的嘧啶基化合物(單獨(dú)存在或與至少一種其它治療劑混合)的組合物。雜芳基-稠合的嘧啶基化合物(單獨(dú)存在或與至少一種其它治療劑混合)在預(yù)防或治療增殖性疾病中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-23 WO2004/111058 英 |
