| 公開(公告)號 | CN1802160A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480015752.X |
| 申請日期 | 2004.06.07 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)化合物作為SCCE抑制劑的用途 |
| 主分類號 | A61K31/536(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/536(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P17/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.6 DK PA200300842;2003.6.6 DK PA200300843;2003.6.6 DK PA200300840;2003.6.6 DK PA200300844 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿里克斯股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·林舍滕 |
| 地址 | 瑞典哥德堡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-07 PCT/DK2004/000388 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李 瑛 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I或II化合物或其藥學(xué)可接受的鹽用于制備治療或預(yù)防皮膚病的藥物的用途： 其中 X是O或S；如果氮原子通過雙鍵與相鄰碳原子鍵合，Y獨立地是O、S、NH或N；如果氮原子通過雙鍵與相鄰碳原子鍵合，Z獨立地是O、NH或N； W、Q、V和T獨立地是CH、CH2、S、N或O； 環(huán)A、環(huán)B、環(huán)C和環(huán)D可以是芳香的、飽和或部分飽和的； R1和R2，如果存在，獨立地是： C1-8-烷基，C2-8-鏈烯基，C2-8-炔基或C3-6-環(huán)烷基，每個任選被下列基團取代：鹵素，OH，NH2，NHR4，N(R4)2，NHCOR4，C1-6-烷氧基，三氟甲氧基，氨基甲�；�，CONHR4或CON(R4)2；H，鹵素，CF3，C1-6-烷氧基，C1-6-烷硫基，OCF3，COOH，CN，CONH2，CONHR4，OH，NO2，NH2，NHR4，N(R4)2，NHCOR4，NHSO2R4，CON(R4)2，CONHSO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2R4，SOR4，C1-4-烷氧羰基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，烷基苯基，或四唑； 或當(dāng)R1和R2與環(huán)A或環(huán)C中的鄰接原子鍵合時，一起形成-(CH2)n-部分，其中n＝1-5，并且其中在所述部分中的1、2或3個CH2單元可任選被1、2或3個雜原子替代，如果氮原子通過雙鍵與鄰接原子鍵合，其中每個雜原子分別選自O(shè)、S、NH和N，并且其中所述部分可任選被1、2或3個分別選自下列的取代基取代：鹵素，OH，NH2，NHR4，N(R4)2，NHCOR4，C1-6-烷氧基，三氟甲氧基，氨基甲�；�，CONHR4或CON(R4)2； R3是芳基或雜芳基，每個任選被一個或多個下列基團取代：鹵素，CF3，C1-6-烷氧基，C1-6-烷硫基，OCF3，COOH，CN，CONH2，CONHR4，OH，NO2，NH2，NHR4，N(R4)2，NHCOR4，NHSO2R4，CON(R4)2，CONHSO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2R4，SOR4，C1-4-烷氧羰基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，烷基苯基，四唑，C1-8-烷基，C2-8-鏈烯基，C2-8-炔基或C3-6-環(huán)烷基，每個C1-8-烷基、C2-8-鏈烯基、C2-8-炔基或C3-6-環(huán)烷基任選被下列基團取代：鹵素，CF3，OCF3，COOH，CN，CONH2，CONHR4，CON(R4)2，OH，NO2，NH2，NHR4，N(R4)2，NHCOR4，NHSO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2R4，SOR4，C1-4-烷氧基，或氨基甲�；�；和 R4是C1-4-烷基，C2-4-鏈烯基，C2-4-炔基，C3-6-環(huán)烷基，C1-6-烷氧基，C1-6-烷硫基，芳基，芳氧基，雜芳基，或雜芳氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及角質(zhì)層胰凝乳蛋白酶(SCCE)的雜環(huán)抑制劑。本發(fā)明更特別涉及式(I)或(II)化合物用于治療某些疾病，特別是皮膚病例如搔癢癥，以及癌癥例如卵巢癌的用途。 |
| 國際公布 | 2004-12-16 WO2004/108139 英 |
