| 公開(公告)號(hào) | CN1255428C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02805453.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.02.18 |
| 專利名稱 | 具有抗微生物活性的模板固定化肽模擬物 |
| 主分類號(hào) | C07K7/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K7/06(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.23 EP PCT/EP01/02072 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 波利弗爾有限公司;蘇黎士大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·奧伯里克特;J·A·魯賓遜;J·W·維里布羅德 |
| 地址 | 瑞士阿斯克維爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-02-18 PCT/EP2002/001711 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.08.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下面通式的化合物及其藥用可接受的鹽和其中是下式基團(tuán)之一其中是B是式-NR20CH(R71)-或本文后面定義的基團(tuán)A1-A69之一的對(duì)映異構(gòu)體的殘基的L-α-氨基酸的殘基；是以下基團(tuán)之一R1是H；低級(jí)烷基或芳基-低級(jí)烷基；R2是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R3是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R4是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)p(CHR61)sCOOR57；-(CH2)p(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)p(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)p(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R5是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R6是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R7是烷基；鏈烯基；-(CH2)q(CHR61)sOR55；-(CH2)q(CHR61)sNR33R34；-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)r(CHR61)sCOOR57；-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)r(CHR61)sSO2R62或-(CH2)r(CHR61)sC6H4R8；R8是H；Cl；F；CF3；NO2；低級(jí)烷基；低級(jí)鏈烯基；芳基；芳基-低級(jí)烷基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)NR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sCOR64；R9是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R10是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R11是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R12是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)r(CHR61)sCOOR57；-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)r(CHR61)sSO2R62或-(CH2)r(CHR61)sC6H4R8；R13是烷基；鏈烯基；-(CH2)q(CHR61)sOR55；-(CH2)q(CHR61)sSR56；-(CH2)q(CHR61)sNR33R34；-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)q(CHR61)sCOOR57；-(CH2)q(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)q(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)q(CHR61)sSO2R62或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8；R14是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)q(CHR61)sCOOR57；-(CH2)q(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)q(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)q(CHR61)sSOR62或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8；R15是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R16是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR |
| 摘要 | 具有通式(I)和(II)的模板固定化β-發(fā)夾肽模擬物及其鹽其中Z、Z1和Z2是8-16個(gè)α-氨基酸殘基的模板固定化鏈，根據(jù)這些氨基酸殘基在鏈中的位置(從N-末端氨基酸開始數(shù))，它們是Gly或Pro或某些類型，上式中的剩余符號(hào)，定義如本說明書和權(quán)利要求書中所述，該肽模擬物及其鹽具有抑制微生物和癌細(xì)胞生長(zhǎng)或?qū)⑵錃⑺赖男阅�。它們可用作食品、化妝品、藥品或其它含營(yíng)養(yǎng)素的物品的消毒劑，或者作為治療或預(yù)防感染或與這些感染和/或癌癥有關(guān)的疾病的藥物。這些β-發(fā)夾肽模擬物可以通過一種基于混合固體-和溶液相協(xié)同的方法生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-09-12 WO2002/070547 英 |
