公開(公告)號
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CN1255428C
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公開(公告)日
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2006.05.10
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申請(專利)號
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CN02805453.9
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申請日期
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2002.02.18
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專利名稱
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具有抗微生物活性的模板固定化肽模擬物
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主分類號
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C07K7/06(2006.01)I
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分類號
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C07K7/06(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.2.23 EP PCT/EP01/02072
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申請(專利權(quán))人
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波利弗爾有限公司;蘇黎士大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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D·奧伯里克特;J·A·魯賓遜;J·W·維里布羅德
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地址
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瑞士阿斯克維爾
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頒證日
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國際申請
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2002-02-18 PCT/EP2002/001711
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進入國家日期
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2003.08.22
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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下面通式的化合物及其藥用可接受的鹽和其中是下式基團之一其中是B是式-NR20CH(R71)-或本文后面定義的基團A1-A69之一的對映異構(gòu)體的殘基的L-α-氨基酸的殘基;是以下基團之一R1是H;低級烷基或芳基-低級烷基;R2是H;烷基;鏈烯基;-(CH2)m(CHR61)sOR55;-(CH2)m(CHR61)sSR56;-(CH2)m(CHR61)sNR33R34;-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)o(CHR61)sCOOR57;-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8;R3是H;烷基;鏈烯基;-(CH2)m(CHR61)sOR55;-(CH2)m(CHR61)sSR56;-(CH2)m(CHR61)sNR33R34;-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)o(CHR61)sCOOR57;-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8;R4是H;烷基;鏈烯基;-(CH2)m(CHR61)sOR55;-(CH2)m(CHR61)sSR56;-(CH2)m(CHR61)sNR33R34;-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)p(CHR61)sCOOR57;-(CH2)p(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)p(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)p(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8;R5是烷基;鏈烯基;-(CH2)o(CHR61)sOR55;-(CH2)o(CHR61)sSR56;-(CH2)o(CHR61)sNR33R34;-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)o(CHR61)sCOOR57;-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8;R6是H;烷基;鏈烯基;-(CH2)o(CHR61)sOR55;-(CH2)o(CHR61)sSR56;-(CH2)o(CHR61)sNR33R34;-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)o(CHR61)sCOOR57;-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8;R7是烷基;鏈烯基;-(CH2)q(CHR61)sOR55;-(CH2)q(CHR61)sNR33R34;-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)r(CHR61)sCOOR57;-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)r(CHR61)sSO2R62或-(CH2)r(CHR61)sC6H4R8;R8是H;Cl;F;CF3;NO2;低級烷基;低級鏈烯基;芳基;芳基-低級烷基;-(CH2)o(CHR61)sOR55;-(CH2)o(CHR61)sSR56;-(CH2)o(CHR61)NR33R34;-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)o(CHR61)sCOOR57;-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sCOR64;R9是烷基;鏈烯基;-(CH2)o(CHR61)sOR55;-(CH2)o(CHR61)sSR56;-(CH2)o(CHR61)sNR33R34;-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)o(CHR61)sCOOR57;-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8;R10是烷基;鏈烯基;-(CH2)o(CHR61)sOR55;-(CH2)o(CHR61)sSR56;-(CH2)o(CHR61)sNR33R34;-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)o(CHR61)sCOOR57;-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8;R11是H;烷基;鏈烯基;-(CH2)m(CHR61)sOR55;-(CH2)m(CHR61)sNR33R34;-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)o(CHR61)sCOOR57;-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8;R12是H;烷基;鏈烯基;-(CH2)m(CHR61)sOR55;-(CH2)m(CHR61)sSR56;-(CH2)m(CHR61)sNR33R34;-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)r(CHR61)sCOOR57;-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)r(CHR61)sSO2R62或-(CH2)r(CHR61)sC6H4R8;R13是烷基;鏈烯基;-(CH2)q(CHR61)sOR55;-(CH2)q(CHR61)sSR56;-(CH2)q(CHR61)sNR33R34;-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)q(CHR61)sCOOR57;-(CH2)q(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)q(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)q(CHR61)sSO2R62或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8;R14是H;烷基;鏈烯基;-(CH2)m(CHR61)sOR55;-(CH2)m(CHR61)sNR33R34;-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)q(CHR61)sCOOR57;-(CH2)q(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)q(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)q(CHR61)sSOR62或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8;R15是烷基;鏈烯基;-(CH2)o(CHR61)sOR55;-(CH2)o(CHR61)sSR56;-(CH2)o(CHR61)sNR33R34;-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82;-(CH2)o(CHR61)sCOOR57;-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59;-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2;-(CH2)o(CHR61)sSO2R62或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8;R16是烷基;鏈烯基;-(CH2)o(CHR61)sOR55;-(CH2)o(CHR61)sSR56;-(CH2)o(CHR61)sNR33R34;-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75;-(CH2)o(CHR61)sNR
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摘要
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具有通式(I)和(II)的模板固定化β-發(fā)夾肽模擬物及其鹽其中Z、Z1和Z2是8-16個α-氨基酸殘基的模板固定化鏈,根據(jù)這些氨基酸殘基在鏈中的位置(從N-末端氨基酸開始數(shù)),它們是Gly或Pro或某些類型,上式中的剩余符號,定義如本說明書和權(quán)利要求書中所述,該肽模擬物及其鹽具有抑制微生物和癌細胞生長或?qū)⑵錃⑺赖男阅。它們可用作食品、化妝品、藥品或其它含營養(yǎng)素的物品的消毒劑,或者作為治療或預(yù)防感染或與這些感染和/或癌癥有關(guān)的疾病的藥物。這些β-發(fā)夾肽模擬物可以通過一種基于混合固體-和溶液相協(xié)同的方法生產(chǎn)。
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國際公布
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2002-09-12 WO2002/070547 英
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