公開(公告)號
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CN1761672A
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公開(公告)日
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2006.04.19
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申請(專利)號
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CN200480007107.3
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申請日期
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2004.01.15
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專利名稱
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噻吩并嘧啶二酮及其在調(diào)節(jié)自身免疫疾病中的用途
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主分類號
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C07D513/04(2006.01)I
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分類號
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C07D513/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.1.17 SE 0300119-5
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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西蒙·D·吉爾
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2004-01-15 PCT/SE2004/000052
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進(jìn)入國家日期
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2005.09.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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趙仁臨;張平元
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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式(1)化合物及其可藥用鹽和溶劑化物, 其中: R1和R2各自獨(dú)立地表示C1-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-5環(huán)烷基C1-3烷基或C3-6環(huán)烷基;它們各自可任選被1-3個鹵原子取代; R3是CO-G或SO2-G基團(tuán),其中G是5-或6-員環(huán),該環(huán)含有氮原子并含有與該氮相鄰的選自氧和硫的另一個雜原子,該環(huán)被至少一個選自鹵素或C1-4烷基(其可任選被至多5個鹵原子取代)的基團(tuán)取代,且任選還被最多4個獨(dú)立選自鹵素、羥基和C1-4烷基(其可任選被至多5個鹵原子取代)的基團(tuán)取代; Q是CR4R5,其中R4是氫、氟或C1-6烷基,和R5是氫、氟或羥基; Ar是5-10-員芳香環(huán)系,其中最多4個環(huán)原子可以是獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子,該環(huán)系任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自:C1-4烷基(任選被1、2或3個羥基取代)、C1-4烷氧基、鹵素、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羥基、C1-4烷基磺;、C1-4烷基亞磺;、氨基甲;、C1-4烷基氨基甲;、二-(C1-4烷基)氨基甲酰基、羧基、SO2N(R6)R7; 另外,Ar可以任選被5或6員芳香環(huán)取代,所述5或6員芳香環(huán)含有最多4個獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子,且任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自:C1-4烷基(任選被1、2或3個羥基取代)、C1-4烷氧基、鹵素、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羥基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亞磺;、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲;、二-(C1-4烷基)氨基甲;、羧基、SO2N(R6)R7; p為1、2、3或4; R6和R7各自獨(dú)立地表示氫原子、C1-4烷酰基或C1-4烷基,或R6和R7與它們相連的氮原子一起形成5-7-員飽和雜環(huán);和 R8和R9各自獨(dú)立地表示氫原子、C1-4烷;駽1-4烷基,或R8和R9與它們相連的氮原子一起形成5-7-員飽和雜環(huán)。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(1)的噻吩并嘧啶二酮及其可藥用鹽和其溶劑化物,其中,R1和R2各自獨(dú)立地表示C1-6烷基、C3-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-5環(huán)烷基C1-3烷基或C3-6環(huán)烷基,它們各自可以任選被1-3個鹵原子取代;R3是CO-G或SO2-G基團(tuán),其中G是5-或6-員環(huán),該環(huán)含有氮原子并含有與該氮相鄰的選自氧和硫的另一個雜原子,該環(huán)被至少一個說明書中定義的基團(tuán)取代;Q是CR4R5,其中R4是氫、氟或C1-6烷基,R5是氫、氟或羥基;Ar是5-10-員芳香環(huán)系,其中最多4個環(huán)原子可以是獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子,該環(huán)系任選被一個或多個說明書中定義的基團(tuán)取代。本發(fā)明還描述了所述化合物的制備方法、含有它們的藥物組合物以及它們在治療中的用途,特別是在免疫抑制療法中的用途。
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國際公布
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2004-08-05 WO2004/065394 英
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