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具有細胞凋亡誘導(dǎo)效應(yīng)的吲哚衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 贊塔里斯有限公司/M·格拉赫;T·舒斯特;P·埃米希;P·施密特;S·巴斯內(nèi)爾;E·京特
公開(公告)號 CN1816543A  
公開(公告)日 2006.08.09  
申請(專利)號 CN200480019271.6  
申請日期 2004.05.25  
專利名稱 具有細胞凋亡誘導(dǎo)效應(yīng)的吲哚衍生物  
主分類號 C07D401/12(2006.01)I  
分類號 C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.5 US 60/476,277;2003.6.6 EP 03012868.0;2004.5.15 EP 04011598.2  
申請(專利權(quán))人 贊塔里斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·格拉赫;T·舒斯特;P·埃米希;P·施密特;S·巴斯內(nèi)爾;E·京特  
地址 德國美因河畔法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2004-05-25 PCT/EP2004/005593  
進入國家日期 2006.01.05  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 吳亦華  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 一種通式I的吲哚衍生物、其互變異構(gòu)體和包括非對映異構(gòu)體和對映異構(gòu)體的立體異構(gòu)體,及其生理上可耐受的鹽, 式I 其中 R:是飽和、不飽和或芳香族、取代或未取代的(C2-C14)-雜環(huán),其包含選自N、O和S的一個或多個雜原子并直接連接到酰胺氮上, R1:是未取代或取代的烷基-芳基, R2:是 (i)氫, (ii)未取代或取代的(C1-C6)-烷基, R3-R6:是 (i)氫, (ii)未取代或取代的(C1-C6)-烷基, (iii)未取代或取代的(C3-C7)-環(huán)烷基, (iv)氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基, (v)鹵素, (vi)被一個或多個氟原子,優(yōu)選三氟甲基取代的(C1-C4)-烷基, (vii)氰基、直鏈或支鏈氰-(C1-C6)-烷基, (viii)(C1-C6)-烷基羰基, (ix)羧基、(C1-C4)-烷氧羰基、羧基-(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧羰基-(C1-C6)-烷基, (x)羥基, (xi)-(C1-C6)-烷氧基, (xii)芳基-(C1-C4)-烷氧基,優(yōu)選芐氧基, (xiii)(C1-C6)-烷氧羰基氨基、(C1-C6)-烷氧基-羰基氨基-(C1-C6)-烷基, R7:是(C1-C6)-烷基羰基或(C1-C6)-烷氧羰基,和 X,Y:是氧或硫, 條件是,當(dāng)R是未取代或取代的2-,3-,4-,5-或6-吡啶基并且R1-R6具有上述含義時,R7不是乙;蚴宥⊙豸驶  
摘要 本發(fā)明涉及用作治療腫瘤疾病的藥物的吲哚衍生物,尤其在對其它活性成分存在耐藥性和癌轉(zhuǎn)移的情況下。  
國際公布 2004-12-16 WO2004/108702 德  
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