公開(公告)號
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CN1816543A
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公開(公告)日
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2006.08.09
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申請(專利)號
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CN200480019271.6
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申請日期
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2004.05.25
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專利名稱
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具有細胞凋亡誘導(dǎo)效應(yīng)的吲哚衍生物
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主分類號
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C07D401/12(2006.01)I
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分類號
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C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.5 US 60/476,277;2003.6.6 EP 03012868.0;2004.5.15 EP 04011598.2
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申請(專利權(quán))人
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贊塔里斯有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·格拉赫;T·舒斯特;P·埃米希;P·施密特;S·巴斯內(nèi)爾;E·京特
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地址
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德國美因河畔法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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2004-05-25 PCT/EP2004/005593
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進入國家日期
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2006.01.05
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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吳亦華
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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一種通式I的吲哚衍生物、其互變異構(gòu)體和包括非對映異構(gòu)體和對映異構(gòu)體的立體異構(gòu)體,及其生理上可耐受的鹽, 式I 其中 R:是飽和、不飽和或芳香族、取代或未取代的(C2-C14)-雜環(huán),其包含選自N、O和S的一個或多個雜原子并直接連接到酰胺氮上, R1:是未取代或取代的烷基-芳基, R2:是 (i)氫, (ii)未取代或取代的(C1-C6)-烷基, R3-R6:是 (i)氫, (ii)未取代或取代的(C1-C6)-烷基, (iii)未取代或取代的(C3-C7)-環(huán)烷基, (iv)氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基, (v)鹵素, (vi)被一個或多個氟原子,優(yōu)選三氟甲基取代的(C1-C4)-烷基, (vii)氰基、直鏈或支鏈氰-(C1-C6)-烷基, (viii)(C1-C6)-烷基羰基, (ix)羧基、(C1-C4)-烷氧羰基、羧基-(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧羰基-(C1-C6)-烷基, (x)羥基, (xi)-(C1-C6)-烷氧基, (xii)芳基-(C1-C4)-烷氧基,優(yōu)選芐氧基, (xiii)(C1-C6)-烷氧羰基氨基、(C1-C6)-烷氧基-羰基氨基-(C1-C6)-烷基, R7:是(C1-C6)-烷基羰基或(C1-C6)-烷氧羰基,和 X,Y:是氧或硫, 條件是,當(dāng)R是未取代或取代的2-,3-,4-,5-或6-吡啶基并且R1-R6具有上述含義時,R7不是乙;蚴宥⊙豸驶
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摘要
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本發(fā)明涉及用作治療腫瘤疾病的藥物的吲哚衍生物,尤其在對其它活性成分存在耐藥性和癌轉(zhuǎn)移的情況下。
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國際公布
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2004-12-16 WO2004/108702 德
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