| 公開(公告)號(hào) | CN101080400A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580037220.0 |
| 申請日期 | 2005.08.31 |
| 專利名稱 | 制備取代的2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代異吲哚啉的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.3 US 60/607,409 |
| 申請(專利權(quán))人 | 細(xì)胞基因公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 喬治·W·穆勒;羅杰·陳;馬諾哈爾·圖克拉姆·塞恩丹;川勝·葛 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-31 PCT/US2005/031318 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 陶貽豐;鄭 霞 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備具有式1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或多晶型的方法： 其中： 每個(gè)R1’、R2’、R3’和R4’獨(dú)立地為氫、鹵素、烷基、烷氧基、-CF3、-CN、-NO2、-NHProtG2、或-NR5R6； 每個(gè)R5和R6獨(dú)立地為氫或烷基； R7為氫、鹵素、烷基、或芐基；和 ProtG2為適合的N-保護(hù)基， 所述方法包括以下可選順序的步驟： (1)(a)使谷氨酰胺酯或其鹽與任選取代的2-鹵代烷基苯甲酸酯偶聯(lián)； (b)環(huán)化偶聯(lián)的產(chǎn)物；和 (c)任選在一個(gè)或多個(gè)步驟中使環(huán)化產(chǎn)物上的一個(gè)或多個(gè)苯并的取代基轉(zhuǎn)化成其它取代基， 或： (2)(a)使谷氨酰胺酯或其鹽與任選取代的2-鹵代烷基苯甲酸酯偶聯(lián)； (b)在一個(gè)或多個(gè)步驟中使偶聯(lián)的產(chǎn)物上的一個(gè)或多個(gè)苯并的取代基轉(zhuǎn)化成其它取代基；和 (c)環(huán)化轉(zhuǎn)化產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于制備用于預(yù)防或治療與TNFα異常高水平或活性相關(guān)的疾病或病癥的取代的2-(2，6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代異吲哚啉的新方法。本發(fā)明提供商業(yè)上制備取代的2-(2，6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代異吲哚啉的方法，包括但不限于治療活性的3-(4-氨基-1-氧代異吲哚啉-2-基)哌啶-2，6-二酮。 |
| 國際公布 | 2006-03-16 WO2006/028964 英 |
