公開(公告)號(hào)
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CN1311833C
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公開(公告)日
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2007.04.25
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01817385.3
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申請(qǐng)日期
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2001.10.17
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專利名稱
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腫瘤細(xì)胞生長因子依賴性的抑制
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主分類號(hào)
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A61K31/56(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.10.18 DE 10051609.2;2000.10.18 US 60/241,010
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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舍林股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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羅斯瑪麗·利希特納;烏爾麗克·富爾曼
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地址
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德國柏林
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2001-10-17 PCT/EP2001/012004
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進(jìn)入國家日期
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2003.04.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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林曉紅
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的化合物生產(chǎn)結(jié)合抑制劑的用途,所述結(jié)合抑制劑通過以10-100mg式I的活性化合物的日劑量抑制生長因子結(jié)合于腫瘤細(xì)胞或腫瘤而治療腫瘤細(xì)胞和腫瘤, 其中 R1表示甲基或乙基; R2表示式CnFmHo的基,其中n為2、3、4、5或6,m>1并且m+o=2n+1; R3表示自由的、醚化的或酯化的羥基; R4和R5各自代表氫原子,一起代表附加的鍵或亞甲基; St表示部分結(jié)構(gòu)式A、B或C的類固醇ABC-環(huán)系統(tǒng): 其中 R6表示氫原子、直鏈C1-C4烷基或支鏈C3-C4烷基或鹵素原子; R7表示氫原子、直鏈C1-C4烷基或支鏈C3-C4烷基,或者,如果St表示類固醇ABC-環(huán)系統(tǒng)A或B,則此外R6和R7一起表示附加的鍵; X表示氧原子、羥氨基=N-OH或兩個(gè)氫原子; R8表示Y基或任選地在幾個(gè)位置被基團(tuán)Y取代的芳基,其中Y是氫原子、鹵素原子、-OH、-NO2、-N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-C10烷氧基、C1-C10鏈烷酰氧基、苯甲酰氧基-C1-C10鏈烷;、C1-Cl0羥烷基或苯甲; 且R9a和R9b相同或不同,與R9一樣,表示氫原子或C1-C10烷基,NR9aR9b基還包括它們的與酸的生理相容鹽,R9表示氫的CO2R9基還包括它們的與堿的生理相容鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及孕酮受體抑制劑用于抑制腫瘤細(xì)胞的生長因子依賴性的用途。
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國際公布
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2002-04-25 WO2002/032429 英
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