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吲哚-4磺酰胺衍生物,它們的制備及其作為5-HT-6調(diào)節(jié)劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司/R·梅塞維達(dá)爾;X·桐都尼索萊爾;A·多達(dá)爾朱拉斯
公開(公告)號(hào) CN1829508A  
公開(公告)日 2006.09.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480022169.1  
申請(qǐng)日期 2004.07.29  
專利名稱 吲哚-4磺酰胺衍生物,它們的制備及其作為5-HT-6調(diào)節(jié)劑的用途  
主分類號(hào) A61K31/4045(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/4045(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.30 ES P200301807  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·梅塞維達(dá)爾;X·桐都尼索萊爾;A·多達(dá)爾朱拉斯  
地址 西班牙巴塞羅那  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-07-29 PCT/EP2004/008512  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.01.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國(guó)省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 通式(1a)的磺酰胺化合物, 其中 R1表示-NR8R9基團(tuán)或飽和或不飽和的,任選地至少單取代的環(huán)脂族基團(tuán),它包括至少一個(gè)作為環(huán)元的雜原子,和/或與飽和或不飽和的,任選地至少單取代的,任選含有至少一個(gè)做為環(huán)元的雜原子的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合, R2,R3,R5,R6和R7相同或不同,各自表示氫,鹵素,硝基,烷氧基,氰基,飽和或不飽和的,直鏈或支鏈的,任選地至少單取代的脂肪族基團(tuán),或任選地至少單取代的苯基或雜芳基, R4是氫或飽和或不飽和的,直鏈或支鏈的,任選地至少單取代的脂肪族基團(tuán), R8和R9相同或不同,各自表示氫或飽和或不飽和的,直鏈或支鏈的,任選地至少單取代的脂肪族基團(tuán), 條件是R8和R9不同時(shí)是氫,并且如果R8和R9之一是飽和或不飽和的,直鏈或支鏈的,任選地至少單取代的C1-C4脂肪族基團(tuán),則另一個(gè)是飽和或不飽和的,直鏈或支鏈的,任選地至少單取代的具有至少5個(gè)碳原子的脂肪族基團(tuán),或 R8和R9一起與氮原子橋接形成飽和或不飽和的,任選地至少單取代的雜環(huán),它含有至少一個(gè)作為環(huán)元其他雜原子,和/或與飽和或不飽和的,任選地至少單取代的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合,其任選可含有至少一個(gè)做環(huán)元的雜原子, A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)的芳香環(huán)系,它通過任選地至少單取代的亞烷基,亞烯基或亞炔基結(jié)合,和/或其可含有至少一個(gè)在其一個(gè)或多個(gè)環(huán)上做環(huán)元的雜原子, 和 n是0,1,2,3或4; 該化合物任選地以立體異構(gòu)體,優(yōu)選以對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體,外消旋化合物之一的形式存在,或以任意混合比的至少兩種立體異構(gòu)體,優(yōu)選對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體的混合物的形式存在; 或其鹽,優(yōu)選相應(yīng)的生理上可接受的鹽,或其相應(yīng)的溶劑化物。  
摘要 本發(fā)明涉及新的通式(Ia,Ib,Ic)的磺酰胺衍生物,它們?nèi)芜x地以立體異構(gòu)體,優(yōu)選以對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體,外消旋化合物之一的形式存在,或以任意混合比的至少兩種立體異構(gòu)體,優(yōu)選對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體混合物的形式存在;或其鹽,優(yōu)選相應(yīng)的生理上可接受的鹽,或其相應(yīng)的溶劑化物;它們的制備方法,它們作為人類和/或獸醫(yī)療法藥物的應(yīng)用,和含有它們的藥物組合物。  
國(guó)際公布 2005-02-17 WO2005/013978 英  
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