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基于五元雜環(huán)的p-38抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/董慶;F·皮埃爾;王建強
公開(公告)號 CN1829513A  
公開(公告)日 2006.09.06  
申請(專利)號 CN200480021972.3  
申請日期 2004.06.02  
專利名稱 基于五元雜環(huán)的p-38抑制劑  
主分類號 A61K31/426(2006.01)I  
分類號 A61K31/426(2006.01)I;C07D249/14(2006.01)I;C07D263/48(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D285/12(2006.01)I;C07D277/38(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.3 US 60/475,662;2003.12.19 US 60/531,541  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 董 慶;F·皮埃爾;王建強  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-06-02 PCT/US2004/017580  
進入國家日期 2006.01.27  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式(I)化合物: 或者其藥學(xué)上可接受的衍生物,其中: R1是甲基、鹵代基、羥基、低級烷基、低級環(huán)烷基、低級炔基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氰基、-NH2或-NR4R5; R2連接于苯基環(huán)A上任意可用的碳原子,在每次出現(xiàn)時獨立地選自烷基、取代的烷基、低級環(huán)烷基、鹵代基、三氟甲基、三氟甲氧基、-OR4、-CN、-NR4R5;-S(=O)烷基、-S(=O)芳基、-NHSO2-亞芳基-R4、-NHSO2烷基、-CO2R4、-CONH2、-SO3H、-S(O)烷基、-S(O)芳基、-SO2NHR4和-NHC(=O)NHR4; n是0、1或2; R3選自氫、烷基、-OR4、取代的烷基、環(huán)烷基、-CR4環(huán)烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)和取代的雜環(huán); Y是單鍵、-C(=O)NH-、-NH(C=O)-、-NH(C=O)NH-、-SO2NH-、-NHSO2-、-C(=O)-; Z是NR4、S或O; B是5-元雜環(huán)系統(tǒng),可選地被至多兩個R13取代; Q獨立地選自單鍵、-O-、-S-、-NR4-、-S(O)-、-SO2-、-C(O)-、-CO(O)-、-C(O)NH-(C0-4烷基)-或-CH2-; D是單環(huán)或二環(huán)系統(tǒng),可選地含有至多四個選自N、O和S的雜原子,其中相鄰于任意所述N、O或S雜原子的CH2可選地被氧代基(=O)取代,或者D是C1-6烷基,其中D可選地被1至4個(CR9R10)wE基團取代; w是整數(shù)0-4; R10選自H、C1-C4烷基羥基、C1-C4烷基芳基和C1-C4烷基雜芳基,其中所述芳基或雜芳基是未取代的或者被1-3個基團取代,所述取代基獨立地選自鹵代基、NO2、C1-C4烷基、C3-C10環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、CN、NH2、NR6R7、SR6、S(O)R6、SO2R6、SO3R6、SO2NR6、CO2H、CO2R6和CONR6R7; E選自H、鹵素、NO2、C1-C4烷基、C3-C10環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、OH、OR6、CN、CHO、CO2R6、CONR6R7、OCOR6、OC(=O)OR6、OC(=O)NR6R7、OCH2CO2R6、C(=O)R6、NH2、NHR6、NR6R7、NR7C(=O)R6、NR7C(=O)OR6、NR7C(=O)C(=O)OR6、NR7C(=O)C(=O)NR6R7、NR7C(=O)C(=O)(C1-C6烷基)、NR7C(=NCN)OR6、NR7C(=O)NR6R7、NR7C(=NCN)NR6R7、NR7C(=NR6)NR7R8、NR6SO2NR6R7、NR7SO2R6、SR6、S(=O)R6、SO2R6、SO3R7、SO2NR6R7、NHOH、NHOR6、NR6NR7NR8、N(COR6)OH、N(CO2R6)OH、CONR7(CR9R10)rR6、CO(CR9R10)pO(CHR9)qCO2R6、CO(CR9CR10)rR6、CO(CR9R10)pO(CR9R10)pO(CHR9)qCO2R6、CO(CR9CR10)rOR6、CO(CR9R10)pO(CR9R10)qR6、CO(CR6CR10)rNR6R7、OC(O)O(CR9R10)mNR6R7、O(CO)n(CR9R10)R6、O(CR9R10)mNR6R7mNR7C(O)(CR9R10)rOR6、NR7C(=NC)(CR9R10)rR6、NR7CO(CR9R10)rNR6R7、NR7(CR9R10)mOR6、NR7(CR9R10)rCO2R6、NR7(CR9R10)mNR6R7、NR7、NR3(CR9R10)nSO2(CR9R10)rCO2R6、NR7(CR9R10)mNR6R7、NR7(CR9R10)nSO2(CR9R10)qR6、CONR7(CR9R10)nSO2(CR9R10)qR6、S02NR7(CR9R10)qR6、SO2NR6(CR9R10)mOR6、C2-C6鏈烯基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基甲基、芳基、可選被一個或兩個烷基取代的雜環(huán)基、可選被一個或兩個烷基取代的雜芳基和烷基芳基,其中所述芳基是未取代的或者被1或2個取代基取代,所述取代基各自獨立地選自R12; m是整數(shù)2-6; p是整數(shù)1-3; q是整數(shù)0-3; r是整數(shù)0-6; R12在每次出現(xiàn)時獨立地選自鹵代基、NO2、C1-C4烷基、C3-C10環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、OH、氧代基、C1-C4烷氧基、OR6、O(CR9R10)CO2R6、O(CR9R10)mNR6R7、O(CR9R10)pCN、O(CR9R10)rC(=O)NR6R7、C1-C4烷基羰基、CN、NH2、NHR6、NR6R7、NR7(CR9R10)CO2R6、NR7OR6、NR7(CR9R10)mOR6、NR7CH((CR9R10)pOR6)2、NR7C((CR9R10)pOR6)3、NR7C(=O)R6、NR7(CR9R10)mNR6R7、NR7(CR9R10)qR6、SR7、S(O)R7、SO2R7、SO2NR6、SO3R7、CO2H、CO2R6和CONR6R7; R4是氫、低級烷基和低級環(huán)烷基; R5是氫、低級烷基和低級環(huán)烷基; R6、R7和R8獨立地如下選擇: i)R6、R7和R8獨立地選自H、C1-C6烷基、C3-C10環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C3-C7環(huán)烷基(C0-C5烷基)羰基、C1-C6烷氧基羰基、芳基(C0-C5烷基)羰基、芳基(C1-C5烷氧基)羰基、雜環(huán)基(C0-C5烷基)羰基、雜環(huán)基(C1-C5烷氧基)羰基、C1-C6烷基磺;、芳基磺酰基、雜芳基磺酰基、C0-C4烷基芳基、C0-C4烷基雜環(huán)基,其中所述環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基是未取代的或者被1或2個取代基取代,所述取代基各自獨立地選自C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、F、Cl、Br、鹵代烷基、NO2和CN;或者 ii)當(dāng)兩個取代基R6和R7或者R6和R8或者R7和R8都在同一氮原子上時(如同(-NR6R7)或(-NR7R8)),可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán),選自1-吖丙啶基、1-氮雜環(huán)丁烷基、1-哌啶基、1-嗎啉基、1-吡咯烷基、硫嗎啉基、噻唑烷基、1-哌嗪基、1-咪唑基、3-氮雜二環(huán)(3,2,2)壬烷-3-基和1-四唑基,所述雜環(huán)可選地被1-3個基團取代,所述取代基各自獨立地選自氧代基、C0-C4烷基OH、C0-C4烷基OC1-C4烷基、C0-C4烷基CONH2、C0-C4烷基CO2C0-C4烷基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C7環(huán)烷基、C0-C6烷基羰基、C3-C7環(huán)烷基羰基、C  
摘要 本發(fā)明提供了基于氨基芳基取代的5-元雜環(huán)的p38激酶、包括p38α和p38β激酶的抑制劑、含有這些化合物的藥物組合物,還提供了使用這些化合物和組合物的方法,包括治療、預(yù)防或改善p38激酶介導(dǎo)的疾病和障礙、包括但不限于炎性疾病和障礙的一種或多種癥狀的方法。  
國際公布 2005-01-06 WO2005/000298 英  
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