吡唑并[4,3-c]吡啶-3-酮L-酒石酸鹽的制備方法
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公開(公告)號(hào)
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CN1837205A
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公開(公告)日
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2006.09.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610073385.X
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申請(qǐng)日期
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2000.02.25
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專利名稱
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吡唑并[4,3-c]吡啶-3-酮L-酒石酸鹽的制備方法
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
03107552.5
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優(yōu)先權(quán)
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1999.2.26 US 60/122,745
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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輝瑞產(chǎn)品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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F·R·布什;C·K-F·奇;C·N·梅爾茨;R·J·波斯特;P·R·羅斯
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地址
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美國(guó)康涅狄格州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備通式XX的L-酒石酸鹽的方法， 包括下述連續(xù)步驟： a)將所述4-氧-哌啶羧酸甲酯鹽酸鹽與二碳酸二叔丁酯和三乙胺在異丙基醚中反應(yīng)，形成4-氧-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯； b)將所述4-氧-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯與芐基溴和碳酸鉀在四氫呋喃中反應(yīng)，形成4-氧-3-(苯基甲基)-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯； c)將所述4-氧-3-(苯基甲基)-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯與甲基肼在乙酸和甲基叔丁基醚中反應(yīng)，形成2，3a，4，5，6，7-六氫-2-甲基-3-氧-3a-(苯基甲基)-5H-吡唑并[4，3-c]吡啶-5羧酸1，1-二甲基乙基酯； d)將所述2，3a，4，5，6，7-六氫-2-甲基-3-氧-3a-(苯基甲基)-5H-吡唑并[4，3-c]吡啶-5-羧酸1，1-二甲基乙基酯與三氟乙酸反應(yīng)，形成(3a)-2，3a，4，5，6，7-六氫-2-甲基-3a-(苯基甲基)-3H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-酮；和 e)將所述(3a)-2，3a，4，5，6，7-六氫-2-甲基-3a-(苯基甲基)-3H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-酮與L-酒石酸在丙酮和水中反應(yīng)，形成所述通式XX的L-酒石酸鹽，其中加入所述L-酒石酸時(shí)不需分離所述(3aR)-2，3a，4，5，6，7-六氫-2-甲基-3a-(苯基甲基)-3H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-酮。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式XX化合物(3aR)-2，3a，4，5，6，7-六氫-2-甲基-3a(苯基甲基)-3H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-酮L-酒石酸鹽的制備方法以及由該方法獲得的產(chǎn)品。
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國(guó)際公布
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