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大環(huán)類似物及其使用和制備的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 衛(wèi)材株式會社/B·A·利特菲爾德;M·帕爾梅;;B·M·瑟勒特斯基;M·J·托勒;;M·J·余;W·鄭
公開(公告)號 CN1216051C  
公開(公告)日 2005.08.24  
申請(專利)號 CN99809658.X  
申請日期 1999.06.16  
專利名稱 大環(huán)類似物及其使用和制備的方法  
主分類號 C07D313/00  
分類號 C07D313/00;C07D323/00;C07D325/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.6.17 US 60/089682  
申請(專利權(quán))人 衛(wèi)材株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 B·A·利特菲爾德;M·帕爾梅;;B·M·瑟勒特斯基;M·J·托勒;;M·J·余;W·鄭  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 PCT/US1999/013677 1999.6.16  
進(jìn)入國家日期 2001.02.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 羅才希  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 具有下式的一種化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽,其中A是選自以下的基團(tuán):和其中X是H、Cl或甲氧基;Y是H或F;Ar是對-Cl-苯基、對-甲氧基-苯基、或2-咪唑;和R是N,N-二甲基氨基、N-異丙丙基氨基、N-甲氨基、N-叔-丁氨基、N-2-羥乙基氨基、N-哌嗪基、N,N-雙-(2-羥乙基)氨基、N-l,3-二羥基-2-丙氨基、N-芐基氨基、N-哌啶基、N-吡咯烷基、N-3-(R)-羥基吡咯烷基、N-高哌啶基、N-對-甲氧基芐基氨基、N-苯基乙氨基、N-2-(S-羥甲基)吡咯烷基、N-2-(R-羥甲基)吡咯烷基、N-嗎啉基、N-乙氨基、N-咪唑基、N,N-二乙氨基和N-對-氯芐基氨基。  
摘要 本發(fā)明提供具有藥理學(xué)活性諸如抗癌活性或抗有絲分裂(有絲分裂阻斷)活性的軟海綿素類似物,提供在將細(xì)胞短暫暴露于所述藥物后在所述細(xì)胞中誘導(dǎo)持續(xù)阻斷有絲分裂的藥物的鑒定方法。  
國際公布 WO1999/065894 英 1999.12.23  
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