| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1859904A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480028599.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.29 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用于治療阿爾茨海默氏病的芐醚和芐氨基β-分泌酶抑制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/195(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/195(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.3 US 60/508,369 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·G·南特梅特;H·A·拉亞帕克斯;H·G·塞爾尼克 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-29 PCT/US2004/032009 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.31 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;趙蘇林 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 其中： X為O或NH； Y為CH或N； R1為(1)選自苯基和萘基(napthyl)的芳基，或 (2)選自哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、吡嗪基、二氫吡嗪基、吡唑基、二氫吡唑基、噠嗪基、吡啶基、二氫吡啶基、嘧啶基、二氫嘧啶基、吡咯基、二氫吡咯基、四唑基、二氫四唑基、呋喃基、二氫呋喃基、四氫呋喃基、咪唑基、二氫咪唑基、三嗪基、吡喃基、四氫吡喃基、噻唑基、噻吩基、二氫噻吩基、苯硫基、三唑基、二氫三唑基、嗎啉基、硫代嗎啉基、二氫噻二唑基、四氫噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、二唑基、吲哚基、喹啉基、異喹啉基、苯并咪唑基以及苯并唑基的雜環(huán)基， 其中所述芳基或雜環(huán)基未被取代或被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)取代： (a)鹵素， (b)-C1-6烷基， (c)-C2-6鏈烯基， (d)-C2-6炔基， (e)-OH， (f)-CN，或 (g)-O-C1-6烷基； R2選自： (1)R4-S(O)2N(R7)-，其中R4為C1-6烷基，其中所述烷基未被取代或被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)取代 (a)鹵素， (b)-C1-6烷基， (c)-OH， (d)-CN，或 (e)-O-C1-6烷基；且 R7選自 (a)氫，和 (b)-C1-6烷基， 其中所述烷基未被取代或被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)取代： (i)鹵素， (ii)-C1-6烷基， (iii)-OH， (iv)-CN，或 (v)-O-C1-6烷基； (2)和 (3) R3選自：或 其中R5為C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基； R6a、R6b和R6c獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)鹵素， (3)-C1-6烷基， (4)-C2-6鏈烯基， (5)-C2-6炔基， (6)-OH， (7)-CN，和 (8)-O-C1-6烷基； R9和R10獨(dú)立地選自： (1)氫，和 (2)C1-6烷基， (3)-C2-6鏈烯基，和 (4)-C2-6炔基， 或R9和R10與它們所連接的氮原子連接在一起形成吡咯烷環(huán)，其任選地被以下基團(tuán)取代 (a)C1-6烷基， (b)-C2-6鏈烯基， (c)-C2-6炔基， (d)(CH2)n-苯基，和 (e)(CH2)n-呋喃基； 其中所述烷基、苯基和呋喃基未被取代或被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)取代： i)鹵素， ii)C1-6烷基， iii)-OH， iv)-CN，或 v)-O-C1-6烷基；且 R11選自 (1)-CH-， (2)-O-，和 (3)-NH-， 條件是當(dāng)R11為-CH-時(shí)，虛線構(gòu)成鍵，當(dāng)R11為-O-或-NH-時(shí)，虛線不存在； R12為氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基； m為1或2； n為0、1、2、3或4； p為1、2、3或4； 以及它們的可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為β-分泌酶抑制劑的化合物，其用于治療與β-分泌酶有關(guān)的疾病，如阿爾茨海默氏病。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物在治療與β-分泌酶有關(guān)的疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-14 WO2005/032471 英 |
