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4-嘧啶酮衍生物及其作為肽基肽酶抑制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 武田藥品工株式會社/馮軍;斯蒂芬·L·格沃爾特尼;斯蒂芬·W·卡爾多;杰弗里·A·斯塔福德;邁克爾·B·沃拉斯;張志遠;布魯斯·埃爾德;保羅·伊斯貝斯特;格蘭特·帕爾默;盧克納·尤利斯
公開(公告)號 CN1867560A  
公開(公告)日 2006.11.22  
申請(專利)號 CN200480030005.3  
申請日期 2004.08.12  
專利名稱 4-嘧啶酮衍生物及其作為肽基肽酶抑制劑的用途  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I;C07D239/06(2006.01)I;C07D239/52(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.8.13 US 60/495,238  
申請(專利權)人 武田藥品工株式會社  
發(fā)明(設計)人 馮 軍;斯蒂芬·L·格沃爾特尼;斯蒂芬·W·卡爾多;杰弗里·A·斯塔福德;邁克爾·B·沃拉斯;張志遠;布魯斯·埃爾德;保羅·伊斯貝斯特;格蘭特·帕爾默;盧克納·尤利斯  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 2004-08-12 PCT/US2004/026265  
進入國家日期 2006.04.13  
專利代理機構 北京市柳沈律師事務所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 日本;JP  
主權項 包括式I的化合物: 其中 Q選自CO、SO、SO2和C=NR4; Z選自鹵素、全鹵代(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代、(C1-10)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺酰基(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、鏈烯基、炔基、羰基、亞氨基、磺;蛠喕酋;,各基團被取代或未被取代,以及被取代的或未被取代的4、5、6或7員環(huán); R2和R3各自獨立地選自氫、鹵素、全鹵代(C1-10)烷基、氨基、氰基、硝基、硫代、(C1-10)烷基、亞烷基、亞烯基、(C3-12)環(huán)烷基、雜(C3-12)環(huán)烷基、芳基(C1-10)烷基、雜芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二環(huán)芳基、雜(C8-12)二環(huán)芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺;(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、鏈烯基、炔基、羰基、亞胺基、磺酰基和亞磺;骰鶊F被取代或未被取代; R4選自氫、(C1-10)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、二環(huán)芳基、雜二環(huán)芳基,各基團被取代或未被取代; L是在X和L連接的環(huán)之間提供0-6個原子隔離的連接基團;以及 X選自(C1-10)烷基、(C3-12)環(huán)烷基、雜(C3-12)環(huán)烷基、芳基(C1-10)烷基、雜芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二環(huán)芳基、雜(C4-12)二環(huán)芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺;(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、鏈烯基、炔基、羰基、氰基、亞氨基、磺酰基和亞磺;骰鶊F被取代或未被取代。  
摘要 本發(fā)明提供了作為DPP-IV抑制劑的式I化合物、包括所述化合物的藥物、試劑盒以及方法,其中取代基如說明書中公開。  
國際公布 2005-02-24 WO2005/016911 英  
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