| 公開(公告)號 | CN1871238A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480030910.9 |
| 申請日期 | 2004.10.14 |
| 專利名稱 | 在治療神經(jīng)學(xué)和神經(jīng)精神病學(xué)紊亂中用作GLYT-1抑制劑的三氮雜-螺哌啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.23 EP 03024415.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·M·切卡雷利;E·皮納德;H·思塔德爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-14 PCT/EP2004/011552 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽， 其中： A-A是-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-或-O-CH2-； X是氫或羥基； R1是芳基或雜芳基，它是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述的取代基選自低級烷基、低級烷氧基、鹵素或三氟甲基； R2是芳基或雜芳基，它是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述的取代基選自低級烷基、低級烷氧基、鹵素或三氟甲基， 或者是低級烷基、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)p-O-低級烷基、-(CH2)1，2-苯基，任選被鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基取代， 或者是-(CH2)p-NR’R”，其中R’和R”與N-原子一起形成選自哌啶、嗎啉、硫嗎啉或1，1-二氧代-硫嗎啉的雜環(huán)； R3、R4彼此獨(dú)立地是氫、低級烷基、苯基或芐基； R5是氫、低級烷基或芐基； R6是氫或低級烷基； n是0、1或2；且 p是2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽，其中：A-A是-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-或-O-CH2-；X是氫或羥基；R1是芳基或雜芳基，它是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述的取代基選自低級烷基、低級烷氧基、鹵素或三氟甲基；R2是芳基或雜芳基，它是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述的取代基選自低級烷基、低級烷氧基、鹵素或三氟甲基，或者是低級烷基、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)p-O-低級烷基、-(CH2)1，2-苯基，任選被鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基取代，或者是-(CH2)p-NR’R”，其中R’和R”與N-原子一起形成選自哌啶、嗎啉、硫嗎啉或1，1-二氧代-硫嗎啉的雜環(huán)；R3、R4彼此獨(dú)立地是氫、低級烷基、苯基或芐基；R5是氫、低級烷基或芐基；R6是氫或低級烷基；n是0、1或2；且p是2或3；用于治療精神病、疼痛、記憶和學(xué)習(xí)的神經(jīng)變性功能異常、精神分裂癥、癡呆和其它認(rèn)知過程受損的疾病，例如注意力缺陷紊亂或阿爾茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/040166 英 |
