| 公開(公告)號 | CN1956980A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580016555.4 |
| 申請日期 | 2005.05.24 |
| 專利名稱 | 用作CCR2受體拮抗劑的巰基咪唑 |
| 主分類號 | C07D417/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/06(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.26 EP PCT/EP2004/050933 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·M·博克克斯;G·R·E·范龍門;J·G·P·-O·多揚(yáng);E·科塞曼斯 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-24 PCT/EP2005/052369 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;林 森 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的化合物 其N-氧化物、藥學(xué)可接受加成鹽、季胺、多晶型或立體化學(xué)異構(gòu)形式，其中 R1表示氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或雜芳基； 每個(gè)R2獨(dú)立表示鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基； R3表示氫、氰基、任選被羥基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R5、C(＝O)-NR6aR6b、C(＝S)-NR6aR6b、S(＝O)2-NR6aR6b或C(＝O)-R7； R4表示氫或C1-6烷基； R5表示氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基或芳基； R6a和R6b各自獨(dú)立表示氫、C1-6烷基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、芳基NH-、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷氧基、羰基氨基或羥基C1-6烷基；或者 R6a和R6b與連接它們的氮共同形成吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基或被C1-6烷基取代的哌嗪基； R7表示氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基、芳基或雜芳基； Z表示選自下列的環(huán)系 每個(gè)R8獨(dú)立表示氫、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、羥基C1-6烷基氨基、芳基、芳氧基、哌啶基、哌啶基氨基、嗎啉基、哌嗪基或硝基； 每個(gè)R9獨(dú)立表示氫、鹵素或C1-6烷基； n為1、2、3、4或5； 芳基表示苯基或被一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)或五個(gè)各自獨(dú)立選自下述基團(tuán)的取代基取代的苯基：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、苯氧基或硝基； 雜芳基表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基，每個(gè)所述雜環(huán)任選被一個(gè)或兩個(gè)各自獨(dú)立選自下述基團(tuán)的取代基取代：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或硝基； 條件是不包括 1-(3，4-二甲氧基芐基)-4-苯基-1H-咪唑-2-硫醇；和 1-(鄰-氯芐基)-5-乙基-4-苯基-咪唑-2-硫醇。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其N-氧化物、藥學(xué)可接受加成鹽、季胺、多晶型或立體化學(xué)異構(gòu)形式，其中R1表示氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二-(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或雜芳基；每個(gè)R2獨(dú)立表示鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基；R3表示氫、氰基、任選取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R5、C(＝O)-NR6aR6b、C(＝S)-NR6aR6b、S(＝O)2-NR6aR6b或C(＝O)-R7；R4表示氫或C1-6烷基；n為1、2、3、4或5；Z表示環(huán)狀環(huán)系。本發(fā)明還涉及制備式(I)化合物的方法，它們作為CCR2拮抗劑的用途和包含它們的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118578 英 |
