| 公開(公告)號 | CN1871012A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480020467.7 |
| 申請日期 | 2004.07.09 |
| 專利名稱 | 趨化因子受體活性的7和8元雜環(huán)環(huán)苯基芐基酰胺調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/55(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07D417/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.15 US 60/487,317 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 葛 敏;S·D·戈布爾;A·帕斯特納克;楊立虎 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-09 PCT/US2004/021996 |
| 進入國家日期 | 2006.01.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物 其中 X是O、N、S、SO2或C； R1選自： 氫、-C1-6烷基、-C0-6烷基-O-C1-6烷基、-C0-6烷基-S-C1-6烷基、-(C0-6烷基)-(C3-7環(huán)烷基)-(C0-6烷基)、羥基、雜環(huán)基、-CN、-NR12R12、-NR12COR13、-NR12SO2R14、-NR12SO2NR12R12、-COR11、-CONR12R12，以及苯基，其中： 所述烷基和環(huán)烷基未取代或被1-7個獨立選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、-O-C1-3烷基、三氟甲基、C1-3烷基、-O-C1-3烷基、-COR11、-SO2R14、-NHCOCH3、-NHSO2CH3、雜環(huán)基、＝O和-CN， 所述苯基和雜環(huán)基未取代或被1-3個獨立選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基和三氟甲基； R11選自：羥基、氫、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、芐基、苯基、C3-6環(huán)烷基，其中烷基、苯基、芐基和環(huán)烷基未取代或被1-3個獨立選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基以及三氟甲基， R12獨立選自：氫、C1-6烷基、芐基、苯基、C3-6環(huán)烷基，其中烷基、苯基、芐基和環(huán)烷基未取代或被1-3個獨立選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基以及三氟甲基， R13選自：氫、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、芐基、苯基、C3-6環(huán)烷基，其中烷基、苯基、芐基和環(huán)烷基未取代或被1-3個獨立選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基以及三氟甲基，以及 R14選自：羥基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、芐基、苯基、C3-6環(huán)烷基，其中烷基、苯基、芐基和環(huán)烷基未取代或可被1-3個獨立選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基以及三氟甲基； R2選自： (a)氫， (b)C1-3烷基，未取代或被1-3個氟取代， (c)-O-C1-3烷基，未取代或被1-3個氟取代， (d)羥基， (e)氯， (f)氟， (g)溴，以及 (h)苯基； R3選自： (a)氫， (b)羥基， (c)鹵素， (d)C1-3烷基，未取代或被1-6個獨立選自下列的取代基取代：氟、羥基和-COR11， (e)NR12R12， (f)-COR11， (g)-CONR12R12， (h)NR12CONR13， (i)-OCONR12R12， (j)-NR12CONR12R12， (k)雜環(huán)， (l)-CN， (m)-NR12-SO2-NR12R12， (n)-NR12-SO2-R14，以及 (o)硝基； R4選自： (a)氫， (b)C1-3烷基，未取代或被1-3個氟取代， (c)-O-C1-3烷基，未取代或被1-3個氟取代， (d)羥基， (e)氯， (f)氟， (g)溴，以及 (h)苯基； R5選自： (a)C1-6烷基，未取代或被1-6個氟、羥基或兩者取代， (b)-O-C1-3烷基，未取代或被1-6個氟取代， (c)-CO-C1-6烷基，未取代或被1-6個氟取代， (d)-S-C1-6烷基，未取代或被1-6個氟取代， (e)吡啶基，未取代或被一個或多個選自下面的基團取代：鹵素、三氟甲基、C1-4烷基、以及COR11， (f)氟， (g)氯， (h)溴， (i)-C4-6環(huán)烷基，未取代或被1-6個氟取代， (j)-O-C4-6環(huán)烷基，未取代或被1-6個氟取代， (k)苯基，未取代或被一個或多個選自下面的基團取代：鹵素、三氟甲基、C1-4烷基、以及COR11， (l)-O-苯基，未取代或被一個或多個選自下面的基團取代：鹵素、三氟甲基、C1-4烷基、以及COR11， (m)-雜環(huán)基， (n)-CN，以及 (o)-COR11； R6選自： (a)氫， (b)C1-3烷基，未取代或被1-6個氟取代， (c)-O-C1-3烷基，未取代或被1-6個氟取代， (d)氯， (e)氟， (f)溴，以及 (g)苯基； R7選自： (a)氫， (b)(C0-6烷基)-苯基， (c)(C0-6烷基)-雜環(huán)； (d)(C0-6烷基)-C3-7環(huán)烷基； (e)(C0-6烷基)-COR11； (f)(C0-6烷基)-(亞烴基)-COR11； (g)(C0-6烷基)-SO3H， (h)(C0-6烷基)-W-C0-4烷基，其中W選自：單鍵、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-CO2-、-CONR12-以及-NR12-， (i)(C0-6烷基)-CONR12-苯基， (j)(C0-6烷基)-CONR15-V-NR11-，其中V選自C1-6烷基或苯基，以及 (k)當X是O、S或SO2時，不存在； 其中R15是氫或C1-4烷基，或其中R15通過1-5個碳鏈與V的一個碳相連形成環(huán)， C0-6烷基未取代或被1-5個取代基取代，其中取代基獨立選自： (a)鹵素， (b)羥基， (c)-C0-6烷基 (d)-O-C1-3烷基， (e)三氟甲基，以及 (f)-C0-2烷基-苯基， 苯基、雜環(huán)、環(huán)烷基以及C0-4烷基未取代或被1-5個獨立選自下列的取代基取代： (a)鹵素， (b)三氟甲基， (c)羥基， (d)C1-3烷基， (e)-O-C1-3烷基， (f)-C0-3烷基-CONR11， (g)-CN， (h)-NR12R12， (i)-CONR12R12，以及 (j)-C0-3-雜環(huán)， 其中，苯基和雜環(huán)可以與另一雜環(huán)稠合，其自身可未取代或被1-2個獨立選自羥基、鹵素-COR11和-C1-3烷基的取代基取代，以及其中 亞烴基未取代或被1-3個獨立選自下列的基團取代： (a)鹵素， (b)三氟甲基， (c)C1-3烷基， (d)苯基，以及 (e)雜環(huán)； 其R8選自： (a)氫， (b)當X是O |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及該式化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R16如本文定義，其適用作趨化因子受體活性調(diào)節(jié)劑。特別地，這些化合物適用作趨化因子受體CCR-2受體調(diào)節(jié)劑。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/010154 英 |
